¿Qué medicamento teme a la luz y se debe cubrir con un paño negro durante la infusión?
1. Fármacos con tendencia a la degradación fotoquímica 1.1 Nitroprusiato de sodio. El nitroprusiato de sodio es un fármaco antihipertensivo de acción rápida y su solución acuosa es inestable. La descomposición se acelera con la luz. Clínicamente, la inyección de glucosa al 5% se utiliza para preparar una solución de nitroprusiato de sodio al 0,05% para infusión intravenosa. Se descompone al 13,5% después de 10 minutos de exposición a la luz solar y el color comienza a cambiar. Al mismo tiempo, el pH disminuye. luz, la vida media del nitroprusiato de sodio es de 4 horas. Después de la irradiación con luz, se genera nitroprusiato de sodio en estado excitado. Luego se descompone en ferricianuro de potasio hidratado y óxidos de nitrógeno. El ferricianuro de potasio hidratado se descompone aún más para producir ácido cianhídrico tóxico y azul de Prusia. Por lo tanto, la inyección debe prepararse justo antes de su uso, instilarse en un lugar protegido de la luz y consumirse en un plazo de 12 horas. 1.2 Fármacos piridina. Por ejemplo: nifedipina, nitrendipina, cilnidipina, nimodipina, etc. contienen estructuras que son inestables a la luz. El contenido de nifedipina, nitrendipina y nimodipina se determina en la "Farmacopea China" (edición de 2005), se requiere la inspección de la sustancia relevante y la determinación de la disolución. operaciones a prueba de luz. Las pruebas de fotoestabilidad muestran que la cilnidipina se convierte principalmente en el isómero Z en condiciones de luz, a juzgar por la cantidad de productos de degradación. El grado de degradación después de 4 horas de iluminación en la solución es similar al de 3 días de iluminación sólida, lo que indica que la fotosensibilidad de la cilnidipina aumenta en el estado de solución. La inyección de nimodipina es un fármaco de uso común para el tratamiento de enfermedades cerebrovasculares. Un estudio de prueba ortogonal sobre la estabilidad de la infusión de nimodipina y los factores que influyen muestra que la luz tiene el mayor impacto en su estabilidad durante la infusión, seguida del tipo de infusión, y finalmente es. Por lo tanto, la infusión de nimodipino debe protegerse de la luz. 1.3 Vitaminas. La vitamina B se descompone bajo la acción de la luz visible en soluciones ácidas o neutras y pierde cadenas laterales. Hydrovita es una inyección compuesta de vitaminas solubles en agua, además de vitamina B2, también contiene otras vitaminas del grupo B, vitamina C que se oxida fácilmente y ácido fólico, etc. La mayoría de ellos son medicamentos sensibles a la luz. Por lo tanto, se hace especial hincapié en las precauciones en el uso de medicamentos: al agregar glucosa inyectable para perfusión, se debe tener cuidado de evitar la luz. 1.4 Tiazidas. Por ejemplo: el clorhidrato de prometazina y el clorhidrato de clorpromazina se oxidan y decoloran fácilmente bajo la acción de la luz, los iones metálicos y el oxígeno. Clínicamente, se agregaron 4 ml del compuesto de clorpromazina a 250 ml de infusión en bolsas de glucosa y cloruro de sodio y se gotearon lentamente por vía intravenosa durante aproximadamente 40 horas. Se encontró que una sustancia azul floculenta similar a una masa apareció sobre el filtro terminal del equipo de infusión. La sustancia aparece como grumos azules en forma de nubes bajo un microscopio de alta potencia, sin material cristalino o granular. Mezcle el mismo número de lote de glucosa y cloruro de sodio y la misma cantidad de clorpromazina compuesta y manténgalo en la oscuridad durante 24 horas. El líquido será transparente y sin cambios, luego coloque la bolsa de infusión directamente bajo la luz durante aproximadamente 1 hora. y aparecerá una masa floculenta azul, después de 2 horas aparecieron más sustancias floculantes similares a una masa azul en toda la bolsa de infusión. La forma y el color fueron consistentes con los observados clínicamente. A medida que pasó el tiempo, el color fue gradual. se volvió más oscuro. La solución final es de color marrón rojizo. Por lo tanto, cuando se utiliza clorpromazina compuesta para infusión intravenosa, la concentración no debe ser demasiado alta y debe consumirse lo antes posible en un corto período de tiempo. Durante la infusión intravenosa, se debe tener cuidado de evitar la luz. No es aconsejable utilizar el medicamento durante mucho tiempo para garantizar la eficacia y seguridad del medicamento. 1,5 Quinolonas. Su inyección se utiliza ampliamente en la práctica clínica. Entre ellos, los productos de ácido quinolincarboxílico son los más populares. Sin embargo, la mayoría de los fármacos que contienen ácido quinolincarboxílico son inestables a la luz y propensos a reacciones de fotólisis, lo que reduce la actividad antibacteriana. En los últimos años, los resultados de la investigación sobre las características de la reacción fotocatalizada de las quinolonas sugieren que la reacción fotocatalizada es una reacción exotérmica, que es más probable que ocurra en solución y en condiciones aeróbicas la reacción fotocatalizada no solo puede producir productos de degradación, sino también polimerización del producto; , La velocidad de reacción está relacionada con el pH de la solución y la estructura del propio fármaco. Yang Yali et al. compararon los cambios en los espectros ultravioleta de soluciones acuosas de esparfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina y lomefloxacina bajo iluminación UVA y determinaron el contenido del proceso de iluminación según el método HPLC para obtener el parámetro cinético de fotólisis T1/2. El orden de fotoestabilidad en solución es esparfloxacino, ciprofloxacino, levofloxacino y lomefloxacino. La inyección de clorhidrato de lomefloxacina es estable al calor, pero es sensible a la luz y fácil de descomponer. Después de 10 días a temperatura ambiente con una iluminación de 4500 Lx, se descompone aproximadamente un 25% y su color se intensifica gradualmente. La velocidad de descomposición cumple con el proceso cinético de primer orden, por lo que se envasa en papel opaco a excepción del embalaje de fábrica. También se debe tener cuidado de evitar la luz durante el transporte, almacenamiento y uso. La inyección de glucosa de floroxacina es inestable cuando se expone a la luz, es extremadamente inestable bajo luz intensa y se descompone cuando se expone a la luz. Cuando se coloca bajo luz natural durante 1 hora, el color cambia a amarillo claro. Se sugiere que este medicamento se almacene lejos de la luz y se recomienda que cuando se use esta infusión clínicamente, se infunda tal como se prepara y se instile lejos de la luz.
Además de los fármacos mencionados anteriormente, la hidrocortisona, la prednisona, la furosemida, la reserpina, el clorhidrato de procaína, la baicaleína, la vitamina A, etc. son todos fármacos sensibles a la luz. 2. Fármacos que se oxidan fácilmente. La oxidación de los fármacos está relacionada con su estructura química. Los fenoles, enoles, aminas aromáticas, pirazolonas y tiazidas se oxidan fácilmente. 2.1 Fármacos fenólicos. Los fármacos que contienen grupos hidroxilo fenólicos en sus estructuras moleculares, como epinefrina, isoproterenol, norepinefrina, dopamina, morfina, etc., se oxidan y deterioran fácilmente bajo la influencia del oxígeno, iones metálicos, luz, temperatura, etc. Algunos se oxidan para formar compuestos de quinona coloreados. La estructura molecular de la etilamina contiene grupos hidroxilo fenólicos. Se utilizó un método de análisis de prueba ortogonal para examinar la estabilidad de la inyección de etilamina en infusión. Los resultados mostraron que la luz tiene el mayor impacto en la estabilidad de la etilamina, seguida por el tipo de infusión y la compatibilidad. temperatura. Se recomienda evitar la luz durante el uso clínico. 2.2 Fármacos de aminas aromáticas. El paraaminosalicilato de sodio (PAS-2Na) es un fármaco antituberculoso de uso común. Clínicamente, generalmente se disuelven de 8 a 12 g en 500 ml de inyección de glucosa al 5% y la infusión intravenosa se completa en 2 horas en condiciones de oscuridad. Sin embargo, durante el proceso de infusión, el color de la infusión se intensifica gradualmente a medida que se prolonga el tiempo de infusión, por lo que no puede utilizarse con fines medicinales. El cambio de color del p-aminosalicilato de sodio se debe principalmente a su reacción de descarboxilación para formar metaaminofenol marrón, que luego se oxida aún más para formar un compuesto de dibenzoquinona. El grupo amino de este compuesto se sustituye fácilmente por el grupo carboxilo para generar 3,5,3',5'2 tetracarboxidibenzoquinona, que es obviamente de color marrón rojizo. Esta reacción ocurre especialmente en condiciones ácidas. Entre ellos, el aminofenol medio no tiene ningún efecto terapéutico y un aumento en su cantidad puede acelerar aún más la degradación del paraaminosalicilato de sodio, mientras que los compuestos tipo dibenzoquinona pueden causar fácilmente reacciones adversas. Por lo tanto, si el color de la solución es más oscuro que el color en el momento de la preparación, no se puede instilar. Tanto las instrucciones del medicamento como varias guías de medicación para este medicamento establecen claramente que la solución para infusión intravenosa debe estar recién preparada y el proceso de infusión debe protegerse de la luz. No debe usarse si la solución cambia de color. 2.3 Fármacos que contienen enlaces de carbono insaturados. La anfotericina B (Am B) es un fármaco antifúngico poliénico con una estructura que se oxida fácilmente. La investigación experimental de su estabilidad en una inyección de glucosa al 5 % mostró que el contenido de Am B disminuyó menos del 2 % después del almacenamiento refrigerado a 8 °C durante 24 horas, y el contenido de Am B disminuyó en más del 10 % bajo luz a 25 °C. durante 24 h y 34 °C durante 12 h, el contenido de Am B cayó por debajo del 10 % en 24 h en condiciones de oscuridad. Esto indica que la inyección de glucosa al 5 % de anfotericina B es inestable bajo la luz. Cuando Am B se utiliza clínicamente para infusión, debe prepararse temporalmente e instilarse lejos de la luz. 3 La quimioterapia con fármacos antitumorales es uno de los principales medios de tratamiento de tumores. Debido a la estructura química especial de algunos fármacos de quimioterapia antitumorales, puede producirse escisión, reordenamiento e hidrólisis del anillo debido a la presencia de agua durante el proceso de infusión. , polimerización, oxidación, isomerización y otras reacciones más complejas, la luz puede catalizar el proceso de las reacciones anteriores, por lo que debemos estar familiarizados y dominar las características de este tipo de fármaco, y prestar atención para evitar la luz durante su uso. El cisplatino es un fármaco de quimioterapia ampliamente utilizado para tratar tumores. Los resultados del estudio de fotoestabilidad de la inyección de cisplatino muestran que su fotoestabilidad es muy pobre. Bajo la luz, la inyección de cisplatino sufrirá una reacción de fotohidratación y una reacción fotoredox, y el cambio de color será un amarillo más intenso hasta que precipite el metal platino, con una vida media de 3 a 6 días. Después de la exposición a la luz, absorberá parte de la energía luminosa y desencadenará reacciones fotoquímicas. Esta es una característica de muchos complejos de metales del grupo del platino. Por lo tanto, evitar la luz es la forma más eficaz de garantizar la estabilidad de la inyección de cisplatino. Por lo tanto, durante la producción, el transporte y el uso, se debe evitar en la medida de lo posible la luz, incluida la luz ultravioleta, la luz solar y la iluminación interior. Medicamentos similares, como el carboplatino y el osaliplatino, también deben protegerse de la luz durante su uso. Ciclofosfamida, citarabina, nimustina, tiotepa, metotrexato, fluorouracilo, doxorrubicina, mitoxantrona, mitomicina, epirrubicina, vinblastina, vincristina. Los medicamentos antitumorales como homoharringtonina, hidroxicamptotecina, paclitaxel y dacarbazina son sensibles a la luz y al calor, y son inestables en determinadas condiciones. de luz solar, alta temperatura y alta humedad. Después de que los medicamentos de quimioterapia anteriores se disuelven y diluyen en el uso clínico, la solución acuosa es inestable y la exposición a la luz acelera la reacción. Una investigación sobre la estabilidad de la doxorrubicina después de combinarla con cuatro soluciones de infusión de uso común mostró que la luz solar tiene una gran influencia en su estabilidad. El contenido disminuyó aproximadamente un 10% en 10 minutos y el color de la solución se volvió más claro. Por lo tanto, los fármacos de quimioterapia anteriores deben protegerse de la luz durante la infusión clínica. Vinorelbina, etopósido, topotecán, docetaxel, rituximab, ondansetrón, arsenito y otros fármacos también tienen un impacto en la estabilidad del fármaco bajo irradiación de luz o condiciones de alta temperatura. Hasta cierto punto, se debe evitar la luz tanto como sea posible durante el proceso de infusión.