Introducción a la nimodipina
Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Medicamentos esenciales nacionales 4 Estándar de la farmacopea de nimodipina 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre en chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (Nombre), contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Punto de fusión 4.5.2 Rotación óptica 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Sustancias relacionadas 4.7.2 Pérdida de peso por secado 4.7.3 Residuo por ignición 4.7.4 Metales pesados 4.8 Determinación del contenido 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Preparación 4.12 Versión 5 Instrucciones para Nimodipino 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Nombre en inglés 5.3 Alias de Nimodipino 5.4 Clasificación 5.5 Forma de dosificación 5.6 Efectos farmacológicos de Nimodipino 5.7 Farmacocinética de Nimodipino 5.8 Indicaciones de Nimodipino 5.9 Contraindicaciones de Nimodipino pino 5.10 Precauciones 5.11 Reacciones adversas de Nimodipina 5.12 Uso y dosificación de Nimodipina 5.13 Interacciones entre Nimodipina y otros medicamentos 5.14 Comentarios de expertos adjuntos: * Otras versiones de instrucciones de medicamentos relacionadas con Nimodipina 1 Pinyin
ní mò dì píng 2 Referencia en inglés
Nimodipina [Diccionario de profesionales médicos de Xiangya]
BAYe9736 [Diccionario de profesionales médicos de Xiangya] 3 medicamentos esenciales nacionales
Guía nacional de medicamentos esenciales Información de precios minoristas Número de serie Medicamentos esenciales relacionados con nimodipino
No. de catálogo Nombre del medicamento Forma farmacéutica Unidad de especificación Guía de venta al por menor
Guía Precio Categoría Observaciones 465 61 Tabletas de nimodipina 20 mg*50 cajas (frascos) 5.5 Parte de productos químicos y biológicos* 466 61 Tabletas de nimodipina 20 mg*20 cajas (frascos) 2.3 Productos químicos y biológicos parte 467 61 Tabletas de nimodipina 20 mg*30 cajas (frasco) 3.4 Sección de productos químicos y biológicos 468 61 Tabletas de nimodipina 20 mg*48 Caja (frasco) 5.3 Sección de productos químicos y biológicos 469 61 Nimodipina Tabletas 20 mg*100 Caja (frasco) 10.7 Productos químicos y biológicos Parte 470 61 Tabletas de nimodipina 30 mg*20 Caja (frasco) 3.1 Productos químicos y biológicos Parte 471 61 Tabletas de nimodipina 30 mg*100 Caja (frasco) 14.6 Productos químicos y biológicos Parte 472 61 Nimodipino Cápsulas 20 mg *24 cajas (frascos) 3.2 Productos químicos y biológicos sección 473 61 Nimodipino cápsulas 20 mg*50 cajas (frascos) 6.5 Productos químicos y biológicos sección 474 61 Nimodipino comprimidos dispersables 20 mg*30 cajas (frascos) 10.1 Parte de productos químicos y biológicos *△ 475 61 Nimodipino comprimidos dispersables 20 mg*20 caja (frasco) 7.4 Medicamentos químicos y productos biológicos parte 476 61 Nimodipino comprimidos dispersables 20 mg*50 caja (frasco) 14.9 Medicamentos químicos y productos biológicos parte 477 61 Nimodipino cápsulas blandas 20 mg*24 cajas ( frascos) 6.3 Sección de productos químicos y biológicos*△ 478 61 Nimodipino cápsulas blandas 20 mg*50 cajas (frascos) 12.8 Sección de productos químicos y biológicos
Nota:
1. La columna de comentarios de la tabla está marcada con "*"
Como producto representativo.
2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales. 4 Estándar de la farmacopea de nimodipino 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino
Nimodipino 4.1.2 Pinyin chino
Nimodiping 4.1.3 Nombre en inglés
Nimodipino 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular
C21H26N2O7 418,45 4,4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es 2,6 dimetil 4 (3 nitrofenil) 1, 4 dihidrógeno 3,5 Éster isopropílico de 2 metoxietilo del ácido piridinadicarboxílico. Calculado en base seca, el contenido de C21H26N2O7 debe ser del 98,5% al 101,5%. 4.5 Propiedades
Este producto es un polvo o polvo cristalino de color amarillo claro, inodoro e insípido; Inestable cuando se expone a la luz.
Este producto es fácilmente soluble en acetona, cloroformo o acetato de etilo, soluble en etanol, ligeramente soluble en éter y casi insoluble en agua. 4.5.1 Punto de fusión
El punto de fusión de este producto (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI C) es 124~128 ℃. 4.5.2 Rotación óptica
Tomar este producto, disolverlo con acetona y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga 50 mg por 1 ml. Medir según la ley (Apéndice VI E de la Parte II de la edición de 2010). de la Farmacopea La rotación óptica es de 0,10° a +0,10° 4.6 Identificación
(1) Tome aproximadamente 20 mg de este producto, agregue 2 ml de etanol para disolverlo, luego agregue 2 ml de producto recién preparado 5). % de solución de sulfato ferroso de amonio, 1 gota de solución de ácido sulfúrico de 1,5 mol/L y 0,5 ml de solución de hidróxido de potasio de 1 mol/L, agite vigorosamente y el precipitado cambiará de gris verdoso a marrón rojizo en 1 minuto.
(2) Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue etanol para preparar una solución que contenga 10 μg por 1 ml y mídala mediante espectrofotometría ultravioleta-visible (Farmacopea de 2010, Parte 2, Apéndice IV A), en una longitud de onda de 237 nm Hay máxima absorción.
(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto es consistente con el espectro de control (Figura 599 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). 4.7 Inspección 4.7.1 Sustancias relacionadas
Evite el funcionamiento ligero. Tome este producto, péselo con precisión, agregue fase móvil para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,2 mg por 1 ml, como solución de prueba tome otro 2,6 dimetil 4 (3 nitrofenil) 3,5 2-metoxietilo; Sustancia de referencia de éster isopropílico de picolinato (impureza Ⅰ), pesar con precisión, disolver con fase móvil y diluir cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 20 μg por 1 ml, medir con precisión 1 ml y ajustar a 100 ml. En la botella, agregar con precisión 1 ml de la solución de prueba, diluir hasta la marca con fase móvil, agitar bien y utilizarla como solución de control. Prueba según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice V D). Se usó gel de sílice unido a octadecilsilano como carga; se usó metanol-acetonitrilo-agua (35:38; 27) como fase móvil; la longitud de onda de detección fue de 235 nm; Tome cantidades adecuadas de sustancia de referencia de nimodipina y sustancia de referencia de impureza I, agregue la fase móvil para disolverla y diluya para obtener una solución mixta que contenga aproximadamente 200 μg y 1 μg por 1 ml. Tome 20 μl e inyéctelo en el cromatógrafo de líquidos y. impureza La resolución del pico I debe ser mayor que 3,0. Tome 20 μl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de nimodipino sea aproximadamente el 50% de la escala completa. Luego mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y de la solución de control, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta 3 veces el tiempo de retención del pico del componente principal. Si hay un pico cromatográfico en el cromatograma de la solución de prueba que tiene el mismo tiempo de retención que el pico de la impureza I, el área del pico se calculará según el método estándar externo y no excederá el 0,1% del área del pico; otras impurezas individuales no deberán ser mayores que el área del pico de nimodipino en la solución de control 0,5 veces (0,5%) y la suma de las áreas del pico de cada impureza (área del pico de la impureza I multiplicada por 1,78). no deberá ser mayor que el área del pico de nimodipino en la solución de control (1,0%). Se puede ignorar cualquier pico cromatográfico en la solución de prueba que sea inferior a 0,02 veces el área del pico principal de la solución de control.
4.7.2 Pérdida de peso al secar
Tome este producto y séquelo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). 4.7.3 Residuo por ignición
Tomar 1,0g de este producto y controlarlo de acuerdo con la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo restante no debe exceder el 0,1%. 4.7.4 Metales pesados
Tome el residuo que queda bajo la categoría de residuos de ignición e inspecciónelo de acuerdo con la ley (Farmacopea 2010 Parte 2 Apéndice VII H Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder las 10 partes por). millón. 4.8 Determinación del contenido
Tome aproximadamente 0,18 g de este producto, péselo con precisión, agregue 25 ml de etanol absoluto, disuélvalo a una temperatura ligera y agregue una solución de ácido perclórico (tome 8,5 ml de una solución de ácido perclórico al 70%). , agregue agua hasta 100 ml ) 25 ml, agregue 4 gotas de solución indicadora de fenantrolina, titule con valorante de sulfato de cerio (0,1 mol/L) hasta que la solución cambie de rojo anaranjado a amarillo verdoso claro y corrija el resultado de la titulación con una prueba en blanco . Cada 1ml de valorante de sulfato de cerio (0,1mol/L) equivale a 20,92mg de C21H26N2O7. 4.9 Categoría
Bloqueadores de los canales de calcio. 4.10 Almacenamiento
Sombree, selle y almacene en un lugar seco. 4.11 Preparaciones
(1) ¿Tabletas de nimodipina? (2) ¿Tabletas dispersables de nimodipina? (3) ¿Inyección de nimodipina? (4) Cápsulas de nimodipina Versión 4.12
"Farmacopea de la República Popular de China " Edición 2010 5 Instrucciones de Nimodipina 5.1 Nombre del medicamento
Nimodipina 5.2 Nombre en inglés
Nimodipina, Nimotop 5.3 Alias de Nimodipina
Clasificación de Nimotop 5.4
Nervioso Medicamentos del sistema> Medicamentos antimigrañosos 5.5 Formas farmacéuticas
1,20 mg, 30 mg
2. Cápsula: 20 mg, 30 mg
3. Inyección: 10 mg (50 ml) , 4 mg (10 ml). 5.6 Efectos farmacológicos de la nifedipina
La nimodipina es un antagonista del calcio dihidropiridínico con efectos similares a la nifedipina, pero su eficacia es más débil que la nifedipina. La nimodipina es un antagonista del calcio que actúa selectivamente sobre el músculo liso cerebrovascular. Es liposoluble y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Se une a receptores específicos del sistema nervioso central, expande los vasos sanguíneos cerebrales y aumenta el flujo sanguíneo cerebral. , y puede antagonizar el vasoespasmo cerebral causado por 5HT, ácido araquidónico, TXA2, etc., y prevenir o revertir eficazmente el daño isquémico al tejido cerebral causado por el vasoespasmo cerebral causado por hemorragia subaracnoidea en perros de experimentación. Tiene menos efecto sobre los vasos sanguíneos periféricos y tiene un efecto protector sobre la lesión cerebral isquémica, especialmente sobre el vasoespasmo cerebral isquémico. Después de aumentar la dosis, la nimodipina puede aumentar el flujo sanguíneo coronario y reducir la presión arterial al mismo tiempo, pero no reduce el flujo sanguíneo cerebral mientras reduce la presión arterial. La nimodipina tiene un efecto directo sobre las neuronas, cambia la función de las neuronas y tiene actividades neurológicas y psicofarmacológicas. Los experimentos con animales han demostrado que puede mejorar el deterioro de la memoria causado por la hipoxia y las descargas eléctricas. También puede combatir la depresión y mejorar la función de la conciencia y la memoria, y es particularmente eficaz en la depresión senil. Su efecto nootrópico es 60 y 1000 veces más fuerte que el piracetam y la vinblastina, respectivamente. Al mismo tiempo, puede prevenir la entrada de Ca2+ extracelular en el área del infarto cerebral y reducir el área del infarto cerebral. También se ha informado que la nimodipina puede bloquear o prevenir la interacción y agregación de células tumorales y plaquetas, reducir significativamente el metabolismo de las células cancerosas y prevenir la propagación de las células cancerosas. Datos recientes muestran que también tiene la función de proteger y promover la memoria y promover la recuperación intelectual. 5.7 Farmacocinética de la nimodipina
Se absorbe rápidamente después de la administración oral y tiene un efecto de primer paso significativo en el hígado. La biodisponibilidad es sólo del 5 % al 10 % y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima del fármaco es. 0,5 a 0,5% 1,5h.
La concentración de distribución más alta se encuentra en el hígado y el tejido adiposo. La concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es sólo 1/10 de la concentración plasmática promedio. La t1/2 plasmática es de 1,5 a 2 horas y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 99%. Del 93% al 95% se metaboliza en el hígado y los metabolitos se excretan principalmente por la bilis, con una pequeña cantidad de aproximadamente el 15% excretada por los riñones. 5.8 Indicaciones del nimodipino
Se utiliza principalmente para enfermedades cerebrovasculares, como hemorragia subaracnoidea, insuficiencia sanguínea cerebral, vasoespasmo cerebral, ictus y migraña. También tiene ciertos efectos sobre la sordera súbita. También se puede utilizar para tratar la pérdida de memoria en los ancianos y prevenir la enfermedad de Alzheimer, pero el efecto es incierto. Para uso en enfermedades coronarias ateroscleróticas y angina de pecho. 5.9 Contraindicaciones de nimodipino
Edema cerebral difuso o aumento significativo de la presión intracraneal, pacientes ancianos y enfermos, disfunción cardiovascular grave, hipotensión grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg), mujeres embarazadas y lactantes, daño grave de la función hepática . 5.10 Precauciones
Personas con edema cerebral difuso o presión intracraneal significativamente elevada, ancianos y enfermos, función renal gravemente dañada (tasa de filtración glomerular <20 ml/min) y personas con enfermedad cardiovascular grave. Usar con precaución en pacientes. con deterioro funcional e hipotensión severa. 5.11 Reacciones adversas de nimodipino
1. El uso de nimodipino durante el período perioperatorio de reemplazo de válvula cardíaca puede causar sangrado severo. La nimodipina rara vez causa trombocitopenia y anemia, y algunos pacientes pueden causar coagulación intravascular diseminada.
2. Sistema cardiovascular: una reacción adversa común de la nimodipina oral es la hipotensión, y su aparición está relacionada con la dosis. El 5% de los pacientes con hemorragia subaracnoidea que usan nimodipina experimentan una caída en la presión arterial. Otros efectos cardiovasculares adversos incluyen edema, palpitaciones, enrojecimiento, sudoración y aumento de la presión arterial.
3. Sistema nervioso central: El nimodipino suele ser bien tolerado, pero puede provocar dolores de cabeza y depresión en algunos pacientes. Un número muy pequeño de pacientes puede experimentar mareos y vértigo.
4. Endocrinología y metabolismo: El nimodipino oral puede provocar un aumento de los niveles de azúcar en sangre en ayunas y de lactato deshidrogenasa, pudiendo provocar también hiponatremia.
5. Sistema gastrointestinal: Las reacciones adversas gastrointestinales de la nimodipina incluyen náuseas y calambres abdominales, todas ellas leves. Otras reacciones adversas incluyen diarrea, vómitos y hemorragia gastrointestinal.
6. Sistema hepatobiliar: pueden producirse hepatitis e ictericia en pacientes individuales, y la fosfatasa alcalina y la alanina aminotransferasa están elevadas.
7. Sistema respiratorio: puede provocar faringitis y sibilancias. Algunos pacientes pueden desarrollar hipoxemia aguda después de tomar el medicamento por primera vez.
8. Sistema cutáneo: puede provocar sarpullido, picazón y hormigueo en la piel.
9. Puede producirse flebitis en el lugar de la inyección.
10. Sistema musculoesquelético: Ocasionalmente puede provocar mialgias y molestias menstruales.
11. Otros: Puede provocar síntomas como tinnitus, enrojecimiento, entumecimiento de los labios, etc. Generalmente, no es necesario suspender el medicamento. 5.12 Uso y posología de nimodipino
1. Hemorragia subaracnoidea, 60 mg cada vez, una vez cada 4 horas, durante 21 días consecutivos. La medicación debe iniciarse dentro de las 96 horas. (1) Enfermedad cerebrovascular isquémica y diversos tipos de demencia: 3 veces al día, de 30 a 60 mg cada vez, durante 1 mes como tratamiento. (2) Período de recuperación de la enfermedad cerebrovascular aguda: 30 a 40 mg cada vez, 4 veces al día o una vez cada 4 horas. (3) Hipertensión leve y moderada: la dosis inicial es de 4060 mg/día, por vía oral tres veces al día, y la dosis máxima es de 240 mg/día, por vía oral, 3-4 veces durante 1 mes. (4) Sordera súbita: 4060 mg/vez, tres veces al día, 5 días como tratamiento, generalmente 34 tratamientos.
2. Infusión intravenosa: comenzar con 0,5 mg por hora, cambiar la dosis a 1 mg por hora después de 2 horas, y luego 2 mg por hora. Después de 5 a 14 días de infusión intravenosa, el medicamento se puede tomar por vía oral: 60 mg cada vez, 4 veces al día. 5.13 Interacciones farmacológicas
1. El uso combinado con otros antagonistas del calcio que actúan sobre el sistema cardiovascular puede potenciar los efectos de otros antagonistas del calcio.
2. El dantroleno puede potenciar la toxicidad del nimodipino.
3. Cuando se combina con cimetidina, la concentración plasmática de nimodipino puede aumentar en un 50%. Esto se debe a que la cimetidina inhibe las enzimas hepáticas.
4. La delavirdina puede aumentar la concentración sanguínea de nimodipino.
5. Combinado con fármacos bloqueadores del receptor α1, puede mejorar el efecto reductor de la presión arterial.
6. El uso combinado con fármacos betabloqueantes puede provocar hipotensión y bradicardia.
7. El uso combinado con anticoagulantes orales puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
8. El uso combinado con fentanilo puede provocar hipotensión grave.
9. El uso combinado con amiodarona puede provocar bloqueo auriculoventricular o bradicardia sinusal.
10. El fármaco antiepiléptico fenobarbital. La fenitoína o la carbamazepina pueden reducir significativamente la biodisponibilidad de la nimodipina oral.
11. El uso combinado con fármacos nefrotóxicos como aminoglucósidos, cefalosporinas, furosemida, etc. puede provocar disminución de la función renal.
12. La rifampicina puede reducir la eficacia del nimodipino.
13. El metilsulfato de bisquinurida puede aumentar la toxicidad del nimodipino.
14. Tomar nimodipino mientras se come puede reducir la eficacia del fármaco.
15. El zumo de pomelo puede aumentar la biodisponibilidad del nimodipino.
16. El uso combinado con otros fármacos antihipertensivos tiene un efecto potenciado. 5.14 Comentarios de expertos