¿Cuándo se lanzó al mercado la levofloxacina?
El ácido nalidíxico es un fármaco típico representativo de la primera generación. Se utiliza principalmente para bacterias Gram negativas. Debido a su estrecho espectro antibacteriano, baja actividad antibacteriana y alta incidencia de reacciones adversas, básicamente no se utiliza en la práctica clínica en la actualidad. A partir de la primera generación, los científicos modificaron su estructura química y prepararon ácido pipenico. Aunque las reacciones adversas y la seguridad del ácido pipemídico mejoran significativamente en comparación con el ácido nalidíxico, su espectro antibacteriano y su actividad antibacteriana aún no son ideales. En las primeras fases clínicas sólo se utilizaba para infecciones causadas por cepas sensibles del sistema urinario y del tracto intestinal. Los científicos continúan desarrollando este tipo de fármacos, modificando la estructura química del ácido piperámico, introduciendo diferentes sustituyentes y preparando fármacos con diferentes características farmacocinéticas, entre ellos norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino. , potencian su actividad antibacteriana y amplían su espectro antibacteriano. Desde entonces, las quinolonas han sido recientemente evaluadas y utilizadas ampliamente en la práctica clínica. Su eficacia clínica integral ha alcanzado la eficacia de las cefalosporinas de primera, segunda y tercera generación frente a bacterias Gram-negativas. Este tipo de fármaco tiene un amplio espectro antibacteriano, mejora el efecto sobre las bacterias Gram negativas y tiene ciertos efectos antibacterianos sobre las bacterias Gram positivas, Pseudomonas aeruginosa y las bacterias anaeróbicas. Las fluoroquinolonas básicas que pertenecen a las quinolonas de tercera generación incluyen norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, enoxacina, lomefloxacina, tofloxacina y temafloxacina, ruffloxacina, fleroxacina, entre las cuales la ciprofloxacina tiene la actividad antibacteriana más fuerte. Dado que esta generación de productos tiene buenas propiedades cinéticas, se distribuye ampliamente en el cuerpo, puede alcanzar concentraciones efectivas en varios órganos y puede administrarse por vía oral e intravenosa, se usa ampliamente para diversas infecciones causadas por cepas sensibles y ha logrado resultados clínicos satisfactorios. . Las nuevas quinolonas lanzadas en la década de 1990 incluyen esparfloxacina, nafloxacina, levofloxacina, gpafloxacina, trovafloxacina y alafloxacina. Entre ellos, la levofloxacina se usa ampliamente debido a su alta eficiencia, amplio espectro y seguridad, y se ha convertido en uno de los fármacos antibacterianos más utilizados en la práctica clínica. A finales de la década de 1990 aparecieron algunas variedades nuevas, entre ellas gatifloxacina, moxifloxacina, gemifloxacina, etc. , ha entrado gradualmente en la etapa de ensayo clínico y algunos productos se han utilizado oficialmente en ensayos clínicos. Porque estos productos han logrado nuevos avances en la estructura y, lo que es más importante, sus propiedades farmacológicas han logrado nuevos avances en comparación con el pasado. El espectro antibacteriano y la actividad antibacteriana mejoran significativamente. El espectro antibacteriano ampliado tiene actividad antibacteriana no solo contra bacterias Gram positivas y Gram negativas, sino también contra Chlamydia, Mycoplasma y Mycobacterium, por lo que se usa ampliamente para infecciones respiratorias causadas por cepas sensibles. Algunas personas llaman a esta clase de medicamentos quinolonas respiratorias, también conocidas como quinolonas de cuarta generación. Se predice que a medida que la variedad de medicamentos de quinolonas continúe aumentando, se espera que los productos de quinolonas ocupen la mayor proporción de medicamentos antiinfecciosos. Se predice que el siglo XXI será la era de las quinolonas. Aunque las quinolonas se han desarrollado desde hace más de 40 años y formaron estas cuatro generaciones de fármacos, en la actualidad las características y reacciones adversas de estos fármacos son las mismas. En particular, su reacción de fotosensibilidad inherente, la inhibición del desarrollo del cartílago y los síntomas del sistema nervioso central lo hacen inadecuado para el crecimiento y desarrollo de los niños y para pacientes con enfermedades del sistema nervioso central.