¿Qué son los medicamentos icei (o ICEI)?
Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
Aplicación del inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
La IECA puede ser segura y efectiva Hay muchos Maneras de bajar la presión arterial. Es particularmente eficaz para reducir la morbilidad y la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca y para retardar la progresión del daño renal en pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente, especialmente cuando hay proteinuria. El principal efecto secundario es la tos seca, con una incidencia de 15 a 20, y en ocasiones un angioedema mortal.
(1) Mecanismo de acción
El sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAS) juega un papel importante en la aparición y desarrollo de la hipertensión, de la cual la angiotensina ⅱ es la principal péptidos efectores. Los IECA inhiben la conversión de angiotensina I en angiotensina II sin inactivar la bradicinina y tienen un efecto antihipertensivo. El mecanismo es el siguiente: ① Inhibición de la circulación de RAS; inhibición de RAS en los tejidos; ③ Reducir la liberación de noradrenalina de las terminales nerviosas; ⑥ Reducir la producción de endotelina en las células endoteliales; se reduce y/o se aumenta el flujo sanguíneo renal para reducir la retención de sodio.
(2) Tipos y dosis de los IECA
Aunque el mecanismo de acción de los IECA es el mismo, el método de unión, la intensidad, el estado pródromo, el tiempo de acción y el modo de eliminación o excreción de IECA son diferentes. Entre ellos, el captopril tiene el tiempo de acción más corto y necesita de 2 a 3 veces al día. Otros IECA se pueden utilizar una vez al día.
Aplicaciones habituales de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina en la hipertensión
Las dosis equivalentes de IECA son las siguientes: enalapril 10 mg, cilazapril 2,5 mg, quinal Primal 15 mg, ramipril 2,5 mg, benazepril 7,5 mg, perindopril 4 mg, espironolactona 6 mg y fosinopril 15 mg son todos equivalentes a captopril 50 mg.
(3) Aplicación clínica
1. Los IECA se utilizan como fármaco único en ensayos clínicos y su efecto antihipertensivo es equivalente al de los diuréticos o los betabloqueantes. Un solo fármaco es eficaz en el tratamiento de aproximadamente el 60 al 70% de los pacientes con hipertensión. La mayoría de los efectos antihipertensivos se producen en 1 hora, pero pueden ser necesarias varias semanas para lograr el máximo efecto antihipertensivo. La restricción de sal o los diuréticos pueden aumentar los efectos de los inhibidores de la ECA. El uso combinado de IECA con antagonistas del calcio y bloqueadores α1 también puede aumentar el efecto, pero el uso combinado con bloqueadores β tiene poco efecto.
2.Los IECA se pueden utilizar en pacientes con hipertensión leve, moderada y grave, especialmente para el tratamiento de la hipertensión grave o rápida.
3.El IECA también es eficaz en pacientes ancianos con hipertensión sin hipotensión ortostática. Puede ser que estos medicamentos no dañen el sistema nervioso autónomo y puedan mantener el flujo sanguíneo cerebral al restaurar la regulación automática del flujo sanguíneo cerebral a pesar de una disminución de la presión arterial.
(4) Ventajas clínicas de la aplicación de IECA
Se sabe que IECA no tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema nervioso autónomo, ni afecta a la función sexual. A diferencia de otros vasodilatadores directos, los inhibidores de la ECA producen efectos antihipertensivos sin taquicardia refleja. Los inhibidores de la ECA pueden prevenir el aldosteronismo secundario inducido por diuréticos.
La IECA no tiene ningún efecto sobre el metabolismo, el potasio en sangre es estable, el ácido úrico en plasma puede disminuir y el colesterol y los lípidos en sangre no presentan cambios significativos. Por lo tanto, los efectos sobre los factores de riesgo de enfermedad arterial coronaria y lesión vascular son neutrales o beneficiosos. Algunos estudios han demostrado que los IECA pueden reducir la resistencia a la insulina y beneficiar el metabolismo de la glucosa. Puede usarse de manera segura en pacientes con las siguientes enfermedades: ① Asma o enfermedad respiratoria obstructiva crónica; ② Enfermedad vascular periférica, incluido el fenómeno de Raynaud; ④ Diabetes;
(5) Indicaciones especiales para la aplicación clínica de los IECA
Los IECA no sólo pueden utilizarse para tratar la hipertensión leve, moderada o grave, sino que también resultan especialmente útiles en determinadas circunstancias: ① Hipertensión asociado con hipertrofia del ventrículo izquierdo; ② disfunción del ventrículo izquierdo o insuficiencia cardíaca; ③ remodelación ventricular después de un infarto de miocardio; ④ diabetes con microalbuminuria; ⑥ esclerodermia hipertensiva; crisis; ⑦ La diálisis puede resistir la hipertensión renal.
1. Hipertrofia ventricular: La hipertrofia ventricular izquierda es un importante factor de riesgo independiente de eventos cardiovasculares en pacientes con hipertensión. Por lo tanto, no solo es necesario disminuir la presión arterial, sino también reducir la hipertrofia ventricular. En un metanálisis de diferentes regímenes de tratamiento de la hipertensión, los fármacos inhibidores de la ECA redujeron la hipertrofia del ventrículo izquierdo con dos veces más eficacia que otros fármacos antihipertensivos. Este efecto también es eficaz contra la hipertrofia vascular.
2. Disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca: En el primer estudio de enalapril, el inhibidor de la ECA redujo la mortalidad en un 27% en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva sintomática. En estudios sobre disfunción ventricular izquierda, la mortalidad por enfermedades cardiovasculares y la mortalidad también se redujeron significativamente en pacientes con insuficiencia cardíaca sintomática leve. Por lo tanto, los inhibidores de la ECA también pueden ser beneficiosos en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva leve. En estudios para prevenir la disfunción ventricular izquierda, la supervivencia y el agrandamiento ventricular, los pacientes asintomáticos con FEVI < 40 después de un infarto de miocardio han demostrado un beneficio sustancial con enalapril o captopril. Esto parece estar relacionado con la prevención de la dilatación del miocardio y el remodelado ventricular progresivo.
3. Diabetes y nefropatía diabética: Los IECA se pueden utilizar para tratar a pacientes con hipertensión y diabetes insulinodependientes o independientes. Se ha demostrado que captopril aumenta la sensibilidad a la insulina, pero no se ha establecido su importancia clínica. Existen varios estudios (captopril, lisinopril, perindopril y ramipril) que reducen la microalbuminuria en pacientes hipertensos normotensos y pacientes con nefropatía diabética. Los inhibidores de la ECA pueden retardar la disminución del aclaramiento de creatinina en estos pacientes. Los ensayos clínicos a largo plazo también han demostrado que puede retardar la progresión de la insuficiencia renal crónica en personas con diabetes.
4. Enfermedad renal: Los IECA pueden reducir la proteinuria en pacientes con otros tipos de riñones cuya tasa de filtración glomerular está reducida. Se ha informado que el tratamiento con inhibidores de la ECA a largo plazo aumenta la tasa de filtración y el flujo plasmático renal. Sin embargo, los pacientes con insuficiencia renal inexplicable deben tener especial cuidado porque la estenosis bilateral de la arteria renal puede provocar insuficiencia renal aguda.
(6)Contraindicaciones y precauciones al utilizar IECA.
Los IECA están absolutamente contraindicados en la hipertensión inducida por el embarazo porque pueden provocar malformaciones fetales. Por tanto, las mujeres en edad fértil deben utilizarlo con precaución. En pacientes con hipovolemia o hiposaltemia grave y niveles elevados de renina plasmática (diuresis excesiva), la presión arterial a menudo cae cuando se toma por primera vez un inhibidor de la ECA. El paciente dejó de tomar diuréticos con 1 a 2 días de antelación.
De manera similar, los pacientes con gasto cardíaco fijo pueden experimentar reducciones significativas en la estenosis aórtica o mitral grave porque la reducción de la resistencia periférica causada por los inhibidores de la ECA no puede compensarse con el aumento del gasto cardíaco.
Los inhibidores de la ECA deben usarse con precaución en las siguientes situaciones: hipovolemia severa; estenosis aórtica y mitral severa; insuficiencia cardíaca congestiva severa (clase 4 de la NYHA, especialmente aquellos con vascular renal bilateral); enfermedad o riñón solitario con estenosis de la arteria renal; insuficiencia renal inexplicable; fumadores ancianos con soplo vascular; pacientes con insuficiencia renal que toman medicamentos antiinflamatorios no esteroides.
Interacciones medicamentosas: Los pacientes de edad avanzada suelen sufrir insuficiencia renal y pueden ser tratados con antiinflamatorios no esteroideos debido a la artritis. Si se combina con IECA, se producirá hiperpotasemia y la combinación de IECA y AINE a menudo agrava la insuficiencia renal. Los inhibidores de la ECA generalmente no se usan con diuréticos ahorradores de potasio para evitar el riesgo de hiperpotasemia.
(7) Efectos secundarios de los IECA:
La incidencia es baja. En estudios clínicos a gran escala, la incidencia de reacciones adversas es inferior a 10, que es menor que la de otros fármacos.
La tos seca es la más común, con una tasa de incidencia de 1 a 30. A menudo se encuentra en las primeras etapas de la medicación (de unos pocos días a semanas) y también puede acumularse. El efecto secundario más grave y raro es el angioedema.
Ambos efectos secundarios pueden ocurrir con varios IECA y, por lo tanto, se cree que están relacionados con la bradicinina.
Debido a que los IECA no tienen efectos sobre el sistema nervioso central y autónomo ni actividad nerviosa simpática, los IECA no tienen efectos adversos sobre la calidad de vida. De hecho, los pacientes que reciben el tratamiento supuestamente mejoran su calidad de vida.