Problemas de reclutamiento en la zona de desarrollo económico de 2019
Este tema examina la influencia de la estructura quiral del fármaco sobre la actividad del fármaco en la estructura y función del fármaco. Las diferencias en la actividad farmacéutica entre los enantiómeros de fármacos quirales incluyen principalmente los siguientes aspectos:
1. Los fármacos representativos incluyen propafenona y flocaína;
2. Los enantiómeros tienen la misma actividad farmacológica, pero concentraciones diferentes. Por ejemplo, el fármaco antialérgico histamínico clorfeniramina tiene una mayor actividad dextrógira que levógira;
3. Por ejemplo, sólo el compuesto de configuración L del fármaco antihipertensivo metildopa es eficaz. Sólo el enantiómero (S) del ácido aminohexenoico es un inhibidor de la GABA aminotransferasa;
4. Los enantiómeros tienen actividades opuestas. El fármaco antipsicótico zacobril actúa sobre los receptores 5-HT3, donde el enantiómero (R) es un antagonista del receptor 5-HT3 y el enantiómero (S) es un agonista del receptor 5-HT3.
5. Los enantiómeros producen diferentes tipos de actividades farmacológicas, y estos fármacos muestran diferentes modos de acción al actuar sobre diferentes órganos y tejidos diana. El dextropropoxifenol es un analgésico, mientras que el levopropoxifenol es un supresor de la tos. La quinina enantiomérica es un fármaco antipalúdico, mientras que la quinidina es un fármaco antiarrítmico.
6. Un enantiómero tiene actividad farmacológica y el otro enantiómero tiene efectos tóxicos. La ketamina es un anestésico central. Sólo el enantiómero R-(+) tiene efectos anestésicos, mientras que el enantiómero S-(-) tiene efectos excitadores centrales.