Introducción al isobutocolo

Contenido 1 Descripción general 2 Estándar de la farmacopea de ibuprofeno 2.1 Nombre del producto 2.1.1 Nombre chino 2.1.2 Pinyin chino 2.1.3 Nombre en inglés 2.2 Fórmula estructural 2.3 Fórmula molecular y peso molecular 2.4 Fuente (nombre), contenido (potencia ) 2.5 Propiedades 2.5.1 Punto de fusión 2.6 Identificación 2.7 Inspección 2.7.1 Cloruro 2.7.2 Sustancias relacionadas 2.7.3 Pérdida por desecación 2.7.4 Residuo por ignición 2.7.5 Metales pesados ​​2.8 Determinación del contenido 2.9 Categoría 2.10 Almacenamiento 2.11 Preparación 2.12 Versión 3 Instrucciones de ibuprofeno 3.1 Nombre del medicamento 3.2 Nombre en inglés 3.3 Alias ​​de isobuprofeno 3.4 Clasificación 3.5 Forma farmacéutica 3.6 Efectos farmacológicos del ibuprofeno 3.7 Farmacocinética del ibuprofeno 3.8 Indicaciones del ibuprofeno 3.9 Contraindicaciones del ibuprofeno 3.10 Atención 3.11 Reacciones adversas del ibuprofeno 3.12 y dosis de ibuprofeno 3.13 Interacciones entre isobuprofeno y otros medicamentos 3.14 Comentarios de expertos 4 Intoxicación por ibuprofeno 4.1 Manifestaciones clínicas 4.2 Tratamiento 5 Referencias Esta es una entrada redirigida, * **Disfruté del contenido de ibuprofeno. Para facilitar la lectura, el ibuprofeno en el siguiente texto ha sido reemplazado automáticamente por isobucrofeno. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de comentarios para mostrar 1 descripción general

El isobucrofeno es un derivado del fenilpropiónico. ácido, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo antipirético y analgésico. Es un polvo cristalino de color blanco; tiene un ligero olor peculiar y es casi inodoro. Reduce la síntesis de prostaglandinas al inhibir la ciclooxigenasa, produciendo así efectos antiinflamatorios y analgésicos, y al mismo tiempo ejerce un efecto antipirético a través del centro termorregulador hipotalámico. Sus efectos antiinflamatorios, antirreumáticos, antipiréticos y analgésicos son más fuertes que los de la aspirina, la fenilbutazona y el paracetamol. Utilizado clínicamente para el tratamiento de la artritis reumatoide, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante, el lupus eritematoso, etc. y la lumbalgia. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, el hígado, los riñones y el sistema nervioso central. 2 Estándar de farmacopea de isobuprofeno 2.1 Nombre del producto 2.1.1 Nombre chino

Isobucrofeno 2.1.2 Pinyin chino

Buluofen 2.1.3 Nombre en inglés

Ibuprofeno 2.2 Fórmula estructural

2.3 Fórmula molecular y peso molecular

C13H18O2 206.28 2.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es α-metil 4 (2 Metilpropil)fenilacético ácido. Calculado como producto seco, el contenido de C13H18O2 no será inferior a 98,5. 2.5 Propiedades

Este producto es un polvo cristalino de color blanco, tiene un ligero olor peculiar y es casi inodoro.

Este producto es fácilmente soluble en etanol, acetona, cloroformo o éter, casi insoluble en agua; fácilmente soluble en solución de prueba de hidróxido de sodio o carbonato de sodio; 2.5.1 Punto de fusión

El punto de fusión de este producto (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI C) es 74,5~77,5 ℃.

2.6 Identificación

(1) Tome este producto, agregue una solución de hidróxido de sodio al 0,4 para obtener una solución que contenga 0,25 mg por 1 ml y utilice espectrofotometría UV-visible (Farmacopea de 2010, Parte 2, Apéndice IV A) De acuerdo con la medición , hay una absorción máxima en la longitud de onda de 265 nm y 273 nm, una absorción mínima en la longitud de onda de 245 nm y 271 nm, y un hombro en la longitud de onda de 259 nm.

(2) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 943 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). 2.7 Inspección 2.7.1 Cloruro

Tomar 1,0g de este producto, agregar 50ml de agua, agitar durante 5 minutos, filtrar, tomar 25ml de filtrado adicional, verificar según ley (Anexo VIII A de la edición 2010 de la Farmacopea Parte 2), y en comparación con la solución de control preparada con 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio, no debe estar más concentrada (0,010). 2.7.2 Sustancias relacionadas

Tome este producto y agregue cloroformo para preparar una solución que contenga 100 mg por 1 ml como solución de prueba; mida con precisión una cantidad adecuada y dilúyala cuantitativamente con cloroformo para preparar cada solución. Se utilizó 1 mg en 1 ml como solución de control. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V B de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), tomar 5 µl de cada una de las dos soluciones anteriores y colocarlas en la misma placa de capa fina de gel de sílice G. Utilice n-hexano-acetato de etilo. ácido acético glacial (15:5:1) Como agente revelador, desplegar, secar, rociar con 1 solución diluida de ácido sulfúrico de permanganato de potasio, calentar a 120°C durante 20 minutos e inspeccionar bajo luz ultravioleta (365 nm). Si la solución de prueba muestra puntos de impureza, no deben ser más profundos que los puntos principales de la solución de control. 2.7.3 Pérdida de peso por secado

Tome este producto, utilice pentóxido de fósforo como desecante y séquelo a presión reducida a 60 °C hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 (edición de 2010). de la Farmacopea Parte 2 Apéndice VIII L ). 2.7.4 Residuo de ignición

No deberá exceder de 0,1 (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). 2.7.5 Metales pesados

Tome 1,0 g de este producto, agregue 22 ml de etanol para disolverlo, agregue 2 ml de tampón acetato (pH 3,5) y una cantidad adecuada de agua para obtener 25 ml, y verifique de acuerdo con Según la ley (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2 Apéndice ⅧH primer método), el contenido de metales pesados ​​no deberá exceder las 10 partes por millón. 2.8 Determinación del contenido

Tome aproximadamente 0,5 g de este producto, péselo con precisión, agregue 50 ml de etanol neutro (neutro a la solución indicadora de fenolftaleína), disuélvalo, agregue 3 gotas de solución indicadora de fenolftaleína y valore con sodio. Titulación de hidróxido líquido (0,1 mol/L). Cada 1ml de valorante de hidróxido de sodio (0,1mol/L) equivale a 20,63mg de C13H18O2. 2.9 Categoría

Antiinflamatorios no esteroides antipiréticos y analgésicos. 2.10 Almacenamiento

Mantener sellado.

2.11 Preparaciones

(1) ¿Solución oral de isobuprofeno? (2) ¿Tabletas de isobuprofeno? (3) ¿Cápsulas de isobuprofeno? (4) ¿Gotas de isobuprofeno en suspensión? (5) ¿Cápsulas de isobuprofeno de liberación sostenida? 2.12

"República Popular China y Farmacopea China" Edición 2010 3 Instrucciones de isobutocopol 3.1 Nombre del medicamento

Isobuprofeno 3.2 Nombre en inglés

Ibuprofeno, Perofen, Andean, Bufedon, BRUFEN, Emodin, Fenbid, Meifen 3.3 Alias ​​​​de isobuprofeno

Banu Wind;Perfit;Dayafink;Fenbid;Fenicon;Fore;Dolor antirreumático;Profen;Morill;Mopurine;Thon; Advil; pirometida; ibuprofeno; isobuprofeno; p-ibuprofeno; isobuprofeno; Andran; categoría 3.4

Fármacos para el sistema nervioso gt; 1. Comprimidos: 0,1 g, 0,2 g, 0,3 g

2. Comprimidos de liberación controlada: 0,2 g, 0,3 g

3. Cápsulas: 0,1 g, 0,2 g; 0,3g;

4. Cápsula de liberación sostenida: 0,2g

5. Gránulos: 0,1g, 0,2g

6. Administración oral Líquido: 0,1g (10ml);

7. Jarabe: 0,2g (10ml);

8. Suspensión: 2,0g (100ml); suspensión: 34g: 1,2g;

10. Linimento: 2,5g (5ml), 2,5g (50ml);

11. Crema: 5

; 12. Supositorio: 50 mg, 100 mg. 3.6 Efectos farmacológicos del isobutoconol

El isobutoconol es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo del ácido fenilpropiónico. Tiene fuertes efectos antiinflamatorios, antirreumáticos, antipiréticos y analgésicos, y actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y bloqueando la liberación de mediadores inflamatorios. Se caracteriza por ningún efecto evidente sobre el hemograma y la función renal, una pequeña irritación gastrointestinal y ninguna tendencia a la acumulación del fármaco en el cuerpo. . Se utiliza para la artritis reumatoide. Sus efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos son similares a los de la aspirina y la fenilbutazona, y mejores que el paracetamol. Sin embargo, tiene menos reacciones adversas en el tracto gastrointestinal y es fácilmente aceptado por los pacientes. El isobucrofenol sólo tiene efectos antiinflamatorios y analgésicos en el tratamiento de la gota y no puede corregir la hiperuricemia. Inhibe la adhesión y reacciones de agregación plaquetarias y prolonga el tiempo de hemorragia. Sus efectos antiinflamatorios son equivalentes a los de la aspirina. Para la artritis reumatoide, de 0,8 a 1,6 g de isobucrofenol por día es tan eficaz como de 3 a 6 g de aspirina por día, pero tiene menos efectos adversos gastrointestinales que la aspirina. Para el tratamiento de la osteoartritis, el isobucrofenol es tan eficaz como la indometacina con menos efectos secundarios. 3.7 Farmacocinética del isobucrofenol

La absorción oral es rápida y completa Cuando se toma con los alimentos, la absorción se ralentiza, pero la cantidad de absorción no disminuye. La concentración del fármaco en sangre puede alcanzar el valor máximo 1 a 2 horas después de tomar el fármaco, t1/24 a 5 horas la concentración del fármaco en sangre fluctúa ligeramente y no hay tendencia a la acumulación del fármaco; El fármaco puede pasar lentamente a través de la cavidad sinovial. Una vez reducida la concentración en sangre, aún puede mantener una concentración alta en la cavidad articular. Puede pasar fácilmente a través de la placenta y pasar a la leche materna. Se metaboliza principalmente en el hígado. Del 60 al 90% se excreta a través de los riñones en la orina, de los cuales 1 es la sustancia original, una pequeña parte se excreta en las heces y muy poca pasa a la leche materna y se puede absorber. a través del recto o la piel. Sin acumulación. 3.8 Indicaciones del isobucrofenol

Utilizado clínicamente para artritis reumatoide y reumatoide, osteoartropatía proliferativa, gota aguda, dolor leve a moderado (incluida la dismenorrea) y diversas causas provocadas por la fiebre.

El isobucrofenol se puede utilizar para reducir el dolor y la inflamación como esguinces, distensiones, lumbalgia, periartritis del hombro, bursitis, tendinitis, tenosinovitis, artritis reumatoide y no reumatoide, osteoartropatía proliferativa y dismenorrea, dolor de muelas y dolor postoperatorio. Debido a que el isobucrofenol tiene menos efectos secundarios en el tracto gastrointestinal que la aspirina, es adecuado para pacientes que son intolerantes a la aspirina. No tiene un impacto significativo sobre el hemograma y la función renal. 3.9 Contraindicaciones del isobucrofenol

1. Las personas alérgicas a la aspirina u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos pueden tener reacciones alérgicas cruzadas al isobucrofenol.

2. Está prohibido en mujeres embarazadas y en período de lactancia.

3. Está contraindicado en pacientes con asma, síndrome de pólipos nasales y angioedema.

4. Personas con úlcera péptica activa o úlceras combinadas con sangrado y perforación. 3.10 Precauciones

1. (1) Asma bronquial, agravada por medicamentos; (2) Insuficiencia cardíaca, hipertensión (puede causar retención de líquidos y edema; (3) Hemofilia u otros trastornos hemorrágicos. Enfermedades (incluidos trastornos de la coagulación); y disfunción plaquetaria). Después de tomar el medicamento, el tiempo de sangrado se prolonga y la tendencia al sangrado se agrava: (4) Historia de úlcera del tracto péptico. Es probable que se produzcan reacciones adversas gastrointestinales después de tomar el medicamento, incluida la formación de nuevas úlceras (5) Insuficiencia renal. Las reacciones adversas a la función renal aumentan después de tomar el medicamento e incluso pueden provocar insuficiencia renal.

2. Efectos de los fármacos sobre el embarazo: El uso en mujeres embarazadas de último término puede prolongar el embarazo, provocar distocia y prolongar el parto.

3. El efecto de los medicamentos sobre los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) La inhibición de la agregación plaquetaria puede prolongar el tiempo de sangrado, pero este efecto desaparece 24 horas después de suspender el medicamento (2) Nitrógeno ureico en sangre; creatinina sérica Cuando aumenta el contenido, la tasa de aclaramiento de creatinina puede disminuir (3) La aminotransferasa aumenta;

4. Controle periódicamente el cuadro sanguíneo y las funciones hepática y renal.

5. El efecto antipirético y analgésico del isobucrofenol es sólo un tratamiento sintomático, y la causa de la enfermedad también debe ser. ser tratado cuando se utiliza.

6. Los pacientes que presenten reacciones adversas gastrointestinales provocadas por el uso de aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos pueden utilizar isobucrofeno en su lugar, pero deben prestar mucha atención a las reacciones adversas.

7. Las personas con antecedentes de úlceras deben tomar isobucrofenol bajo estrecha observación o junto con fármacos antiácidos.

8. En el tratamiento de diversas artritis crónicas, como la artritis reumatoide, el isobucrofenol debe utilizarse junto con otros fármacos antirreumáticos de acción lenta para controlar la actividad y la progresión de la artritis reumatoide.

9. Si durante la medicación se producen hemorragias gastrointestinales, daños en la función hepática y renal, discapacidad visual, imágenes sanguíneas anormales, reacciones alérgicas, etc., se debe suspender la medicación.

10. La concentración plasmática de pacientes con sobredosis puede alcanzar los 704 mg/L sin ningún síntoma de intoxicación. Aproximadamente 20 pacientes con sobredosis desarrollaron síntomas de intoxicación 4 horas después de tomar el medicamento, que incluyeron: convulsiones, coma, visión borrosa, visión doble, nistagmo, dolor de cabeza, tinnitus, frecuencia cardíaca lenta, disminución de la presión arterial, dolor abdominal, náuseas, hematuria y problemas renales. insuficiencia. La sobredosis debe tratarse con urgencia, incluida la inducción del vómito o el lavado gástrico, carbón medicado oral, antiácidos y/o diuréticos y otras terapias de apoyo. 3.11 Reacciones adversas del isobucrofenol

1. Náuseas, vómitos, ardor de estómago o indigestión, dolor o malestar estomacal (infección del tracto gastrointestinal o formación de úlceras), mareos, erupción alérgica, etc., la tasa de incidencia puede llegar a 3 a 9;

2. Picazón en la piel, edema de las extremidades inferiores o aumento repentino de peso, distensión abdominal, estreñimiento, diarrea, pérdida o desaparición del apetito, dolor de cabeza, tinnitus, estrés mental, etc., la tasa de incidencia puede ser tan alto como hasta 1 a 3

3. Heces con sangre o alquitranadas (sangrado gastrointestinal), nefritis alérgica, cistitis, síndrome nefrótico, necrosis renal o insuficiencia renal, urticaria, bronquitis Espasmos, visión borrosa, la sordera, la disminución de la función hepática, la confusión, la somnolencia, el insomnio, los latidos del corazón, etc. son raros, con una tasa de incidencia inferior a 1.

4. La sobredosis puede provocar dolor de cabeza, vómitos, somnolencia, hipotensión, etc. Ocasionalmente se observan úlceras y hemorragias gastrointestinales y elevación de las transaminasas.

3.12 Uso y dosificación de isobucrofenol

1. Antirreumático: 200 a 400 mg cada vez, 3 veces al día (la dosis para la artritis reumatoide es mayor que para la osteoartritis 2. Dolor leve o moderado); Alivio del dolor (incluida la dismenorrea): 200 a 400 mg cada vez, una vez cada 4 a 6 horas.

3. La dosis máxima*** para adultos es generalmente de 2,4 g al día. Tomar el medicamento por la noche puede mantener el efecto durante la noche y también ayudar a prevenir la rigidez matutina.

4. El agente de liberación sostenida puede ser de 300 mg cada vez, de 1 a 2 veces al día. Niños 1 a 3 veces al día, 20 a 30 mg cada vez para niños menores de 1 año, 60 mg cada vez para 1 a 3 años; 100 mg cada vez para 4 a 6 años; 9 años; 150 mg cada vez para los de 10 a 12 años; 180 mg cada vez para los mayores de 12 años;

5. Uso externo: 5, 3 veces al día. 3.13 Interacciones medicamentosas

1. Cuando se usa junto con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides, puede aumentar las reacciones adversas gastrointestinales y causar úlceras.

2. El uso prolongado de paracetamol puede aumentar los efectos secundarios tóxicos en los riñones.

3. Cuando se utiliza junto con anticoagulantes como heparina y dicumarol e inhibidores de la agregación plaquetaria, existe un mayor riesgo de hemorragia.

4. Cuando se utiliza simultáneamente con verapamilo y nifedipino, la concentración plasmática de isobucrofenol aumenta.

5. Puede aumentar la concentración sanguínea de digoxina. Cuando se usan juntos, se debe prestar atención al ajuste de la dosis de digoxina.

6. Puede potenciar el efecto de los fármacos antidiabéticos (incluidos los hipoglucemiantes orales).

7. Cuando se utiliza junto con fármacos antihipertensivos, puede afectar el efecto antihipertensivo de estos últimos, reduciendo el efecto antihipertensivo de diversos fármacos antihipertensivos.

8. El probenecid puede reducir la excreción de isobucrofenol y aumentar la concentración plasmática de isobucrofenol, aumentando así la toxicidad.

9. Puede reducir la excreción de metotrexato, aumentar la concentración sanguínea de metotrexato e incluso alcanzar niveles de intoxicación.

10. Cuando se usa junto con aspirina u otros medicamentos con ácido salicílico, la eficacia del medicamento no aumentará, pero sí aumentará la incidencia de reacciones adversas gastrointestinales y tendencias hemorrágicas.

11. Cuando se utiliza junto con furosemida, la excreción de sodio de esta última y sus efectos antihipertensivos se debilitan.

12. El isobuprofeno puede inhibir la degradación de la fenitoína.

13. Beber alcohol o usarlo junto con otros fármacos antiinflamatorios puede aumentar las reacciones adversas en el tracto gastrointestinal y puede provocar úlceras. 3.14 Comentarios de expertos

El isobucrofenol sólo tiene efecto antiinflamatorio y analgésico en el tratamiento de la gota, y no puede corregir la hiperuricemia. Se utiliza para el tratamiento de la artritis reumatoide. Sus efectos antiinflamatorios y analgésicos son similares a los de la aspirina y la fenilbutazona, y mejores que el paracetamol. Tiene efectos adversos leves en el tracto gastrointestinal y es fácilmente aceptado por los pacientes. El isobucrofenol tiene menos efectos adversos gastrointestinales que la aspirina y es adecuado para pacientes que no pueden tolerar la aspirina. Para el tratamiento de la osteoartritis, el isobucrofenol es tan eficaz como la indometacina con menos efectos secundarios. 4 Intoxicación por isobuprofeno

El isobuprofeno (ibuprofeno, ibuprofeno, ácido fenilpropiónico, fenilpropionato) es un derivado del ácido fenilpropiónico, que reduce la ciclooxigenasa al inhibir la ciclooxigenasa. La síntesis de prostaglandinas produce efectos antiinflamatorios y analgésicos, y al mismo tiempo. Al mismo tiempo desempeña un efecto antipirético a través del centro de regulación de temperatura hipotalámico. Sus efectos antiinflamatorios, antirreumáticos, antipiréticos y analgésicos son más fuertes que los de la aspirina, la fenilbutazona y el paracetamol. Utilizado clínicamente para el tratamiento de la artritis reumatoide, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante, el lupus eritematoso, etc. y la lumbalgia. Este producto se absorbe rápidamente después de la administración oral. La concentración en sangre alcanza su punto máximo entre 1,2 y 2,1 horas después de tomar el fármaco. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 99 y la vida media plasmática es de 2 horas. Se excreta por el hígado en 60 a 90 horas. 1 de ellos es el fármaco original, algunos se excretan en las heces. La dosis oral habitual es de 0,2 g/tiempo, 3/día. Ingestas superiores a 0,4 g/kg pueden provocar la muerte. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, el hígado, los riñones y el sistema nervioso central. [1] 4.1 Manifestaciones clínicas

Reacciones adversas [1]:

1. Sistema digestivo Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, úlceras gastrointestinales, perforación y sangrado, función hepática anormal, etc.

2. ¿Sistema nervioso? Dolor de cabeza, tinnitus, depresión, visión borrosa, ansiedad, sensaciones anormales, alucinaciones, somnolencia, convulsiones, etc.

3. Riñón: edema de cara y miembros inferiores, poliuria, insuficiencia renal aguda y ocasionalmente síndrome nefrótico.

4. Otras úlceras cutáneas, eritema multiforme, picor, asma alérgica, shock, etc. 4.2 Tratamiento

Los puntos clave del tratamiento de la intoxicación por isobucrofenol son [1]:

1. Tomar leche, clara de huevo, etc. por vía oral para proteger la mucosa gástrica.

2. Para proteger la función hepática y renal, administrar inosina, vitamina C, etc., y glucocorticoides si es necesario.