¿De qué ingredientes se convierten los polipéptidos?
A excepción de algunos de los polipéptidos que existen en la naturaleza, que son péptidos activos producidos por la degradación de proteínas, los polipéptidos activos conocidos en el organismo son principalmente una variedad de polipéptidos con efectos fisiológicos especiales producidos por el hipotálamo, la pituitaria glándula, tracto gastrointestinal, etc. de hormonas. Recientemente, de COlbrina texensis se obtuvo un péptido alcaloide (alcaloide con péptido) llamado Texensine, que muestra efectos anticancerígenos en animales. La hipoglicina B, un dipéptido que puede reducir el azúcar en sangre, se obtuvo del fruto inmaduro de BLinghia sapida. En Oldenlandia diffusa se aisló el péptido oxitócico, que está compuesto por 11 aminoácidos. Se informa que el almizcle espejismo de la medicina tradicional china contiene un polipéptido que es 10 veces más potente como antiinflamatorio que la cortisona, y hay 14 péptidos en el ginseng que tiene una fuerte actividad antilipolítica. Por ello, cabe destacar el descubrimiento y estudio de nuevos péptidos activos procedentes de plantas.
Desde que se sintetizó el primer péptido biológicamente activo de oxitocina en 1953, a lo largo de la década de 1950, la atención se centró principalmente en la investigación de diversas hormonas peptídicas secretadas por la glándula pituitaria y se lograron grandes avances. En la década de 1960, el foco de la investigación se centró en los factores liberadores de hormonas y los factores inhibidores de la liberación de hormonas formados por el hipotálamo. Estos son un tipo de péptido activo secretado por células nerviosas típicas, también conocidos como neuropéptidos. En la década de 1970, el descubrimiento de las encefalinas y otros péptidos opioides en el cerebro llevó a un clímax la investigación sobre los neuropéptidos. Mientras se estudiaban los péptidos activos del cerebro (péptidos cerebrales), también fue muy activa la investigación sobre las hormonas gastrointestinales, que se está desarrollando rápidamente. un campo. El tracto gastrointestinal no sólo es un órgano digestivo importante del cuerpo, sino también el órgano endocrino más grande del cuerpo. Las hormonas gastrointestinales se han convertido en un componente importante del sistema regulador del cuerpo. En los últimos años, se ha descubierto que existen muchas hormonas peptídicas tanto en el sistema nervioso como en la mucosa gastrointestinal, por lo que se denominan péptidos cerebro-intestino. Este fenómeno de distribución dual de los péptidos activos ha despertado un gran interés por parte de neurólogos, endocrinólogos y bioquímicos. y trabajadores clínicos. Con la colaboración y la investigación de diversas disciplinas en el campo de los péptidos cerebro-intestino, se puede esperar que las personas tengan una comprensión más profunda de los importantes mecanismos reguladores neuroendocrinos del cuerpo. En aplicaciones prácticas, se espera que se puedan obtener algunos péptidos activos para tratar enfermedades que hasta ahora no se han podido tratar o son difíciles de tratar, lo que abrirá amplias perspectivas para la aplicación de nuevos tipos de fármacos peptídicos, como los péptidos cerebro-intestino.
Ahora se sabe que los polipéptidos activos se convierten a partir de precursores de proteínas inactivas mediante "procesamiento y adaptación" enzimática. Muchos de ellos tienen el mismo origen y tienen estructuras similares, e incluso algunos polipéptidos activos se transforman a partir de otros. polipéptidos con diferentes actividades fisiológicas. Por ejemplo:
Desde la perspectiva de encontrar nuevos fármacos, estudiar la relación entre la estructura y la función de los polipéptidos activos ayudará a comprender qué series de aminoácidos del polipéptido son necesarias para la actividad, de modo que los polipéptidos más cortos puedan ser reemplazado. Reemplazar aminoácidos relevantes en polipéptidos activos con diferentes aminoácidos puede mejorar su actividad fisiológica. También puede cambiar u obtener una única sustancia fisiológicamente activa reemplazando ciertos aminoácidos, reduciendo así las reacciones clínicas adversas. Al mismo tiempo, el estudio de la disposición de los aminoácidos: la estructura tridimensional es útil en el diseño de nuevos fármacos peptídicos activos.
Hasta ahora se han producido hormonas polipeptídicas y péptidos activos con estructuras claras, incluidos péptidos hipofisarios como el CATH. Oxitocina. Vasopresina, etc. El lóbulo medio de la glándula pituitaria contiene la hormona estimulante de los melanocitos A (péptido 13) y la hormona estimulante de los melanocitos B (péptido 18). En los primeros días de la antigua Unión Soviética, su extracto se elaboraba en gotas para los ojos para mejorar la salud. Función de la retina. Los péptidos gastrointestinales incluyen la secretina (péptido 27) y las hormonas peptídicas extraídas del duodeno del cerdo. La colecistoquinina (32 péptidos) puede tratar los cólicos biliares. El tetrapéptido y el péptido rey gastrina son productos sintéticos. El glucagón (29-péptido) se ha incluido en la Farmacopea de los Estados Unidos y también se produce en Dinamarca. El glutatión es el polipéptido más simple en estructura y es un antídoto. SQ14225 es un péptido sintético indicado para la hipertensión primaria y renal.
Calcitonina (32 péptidos), timosina a1 (28 péptidos), timopoyetina II (49 péptidos). La somatostatina (péptido L4), la bradicinina (péptido 8), el péptido antihipertensivo de piel de rana (péptido 8), etc. son todos fármacos peptídicos sintéticos. Los medicamentos con estructura desconocida, como la inyección Guning preparada a partir de huesos de extremidades de cerdo, se consideran polipéptidos (péptidos proteicos antiinflamatorios). Las inyecciones de Yanning y Yansin no contienen proteínas, pero sí polipéptidos, y Yanning es solo un tipo. Se cree que contiene glutatión y ácido oftálmico (compuesto de ácido glutámico, ácido aminobutírico y glicina). Se creía que la inyección de hormona cardíaca comercializada en Japón en la década de 1960 también contenía péptidos. Otros, como el hidrolizado de bazo, el hidrolizado de hígado y el extracto de tejido, en teoría deberían contener una variedad de sustancias peptídicas activas, pero es necesario estudiarlos sistemática y profundamente y finalmente confirmarlos.