Las características de los agonistas de los receptores son

Los agonistas de los receptores se caracterizan por una fuerte afinidad y actividad intrínseca hacia los receptores.

Los agonistas de los receptores beta incluyen agonistas no selectivos de los receptores beta, como el isoproterenol, agonistas selectivos de los receptores beta-1 cardíacos, como la dobutamina, y agonistas selectivos de los receptores beta-2, como albuterol, terbutamol. etc. Los agonistas del receptor β2 estimulan los receptores β2 en la superficie de los músculos lisos de las vías respiratorias y las membranas de los mastocitos, relajan los músculos lisos de las vías respiratorias, reducen la desgranulación de los mastocitos y basófilos y la liberación de sus mediadores, reducen la permeabilidad microvascular y aumentan el balanceo de los cilios epiteliales de las vías respiratorias. síntomas de asma.

Existen muchos fármacos de este tipo, que se pueden dividir en agonistas de los receptores beta2 de acción corta (el efecto dura de 4 a 6 horas) y de acción prolongada (el efecto dura 12 horas). Los primeros se pueden dividir en dos tipos: de acción rápida (actúa en unos minutos) y de acción lenta (actúa en media hora).

Historial de I+D y uso actual:

Los agonistas de los receptores beta no selectivos como la epinefrina y el isoproterenol utilizados en las primeras etapas no solo estimulan los receptores beta-2 bronquiales, sino que también estimulan el receptor β1 del corazón, provocando efectos secundarios cardiovasculares como palpitaciones y arritmias, lo que no favorece el tratamiento. A través de estudios sobre la relación estructura-actividad de los agonistas de los receptores adrenérgicos, los farmacólogos han descubierto que aumentar el sustituyente en el átomo de nitrógeno de la adrenalina puede reducir el efecto sobre el corazón y aumentar la afinidad con los receptores β2.

Al mismo tiempo, la estructura de catecolaminas de la epinefrina se metaboliza fácilmente, lo que no favorece el efecto a largo plazo del fármaco, por lo que son necesarias ciertas mejoras. Con base en los dos puntos de partida anteriores, en la década de 1960 se desarrollaron los agonistas β2 originales, incluidos el albuterol y la terbutalina. Posteriormente, en la década de 1970, se desarrolló un lote de agonistas del receptor β2 con mayor selectividad del receptor y tiempo de acción más prolongado. Los fármacos representativos incluyen clenbuterol, formoterol, salmeterol, etc.