La marca del medicamento Lucky
Nombre chino: Inyección de clorhidrato de levobupivacaína
Pinyin chino: Inyección de clorhidrato de levobupivacaína Este producto es principalmente El ingrediente es clorhidrato de levobupivacaína.
Nombre químico: clorhidrato de (S)-1-butil-N-(2,6-xilil)-2-piperidinacarboxamida
Fórmula molecular: c18h28n2o .hcl.
Peso molecular: 324,9
Excipientes: cloruro sódico, hidróxido sódico, ácido clorhídrico, agua para inyectables. La levobupivacaína sólo debe ser utilizada por médicos capacitados y con experiencia, o bajo su supervisión.
Si es necesario bloquear nervios motores densos para anestesia profunda o anestesia a largo plazo (como bloqueo epidural o paranervio), se pueden utilizar concentraciones más altas. Se recomienda aspirar con cuidado antes y durante la inyección y evitar la inyección intravascular.
Antes y durante la administración en bolo, se debe inhalar repetidamente al paciente, inyectar el fármaco lentamente y aumentar el volumen de inyección a una velocidad de 7,5-30 mg/min. Al mismo tiempo, preste mucha atención a los signos vitales del paciente y mantenga un diálogo con el paciente.
Si se presentan síntomas de intoxicación, deje de inyectarse drogas inmediatamente.
Dosis máxima
Es necesario evaluar la constitución y condición física del paciente, y determinar la dosis máxima del paciente en función de la concentración del fármaco, la zona de administración y la Vía de administración. Existen diferencias individuales en el inicio y la duración del bloqueo (anestesia local). La experiencia de los estudios clínicos muestra que el bloqueo sensorial surte efecto entre 10 y 15 minutos después de la administración epidural y es adecuado para la cirugía, y que el bloqueo desaparece después de aproximadamente 6 a 9 horas.
La dosis única máxima recomendada es de 150 mg. Si se requiere un bloqueo motor y sensorial sostenido y prolongado, se debe aumentar la dosis. La dosis máxima recomendada en 24 horas es de 400 mg.
Dosificación obstétrica
Para cesárea, la concentración de la solución del fármaco administrada no debe exceder los 5,0 mg/ml (ver Contraindicaciones). La dosis máxima recomendada es de 150 mg.
Dosis pediátrica
Se desconoce la seguridad y eficacia de la levobupivacaína en niños.
Manejo de poblaciones especiales
En pacientes frágiles, ancianos o con ataques agudos, la dosis de levobupivacaína debe reducirse adecuadamente según su condición física.
No se dispone de datos posológicos relevantes en pacientes con función hepática alterada (ver Precauciones y Farmacocinética). Las reacciones adversas a los anestésicos locales de amida son muy raras. Sin embargo, cuando la dosis del medicamento es demasiado alta o la inyección intravenosa no es intencional, pueden ocurrir reacciones adversas que pueden ser peligrosas.
La inyección intratecal accidental de anestésico local puede provocar una anestesia espinal alta, provocando asfixia, hipotensión grave y pérdida del conocimiento.
Efectos sobre el sistema nervioso central: Parálisis de la lengua, dolor de cabeza leve, mareos, visión borrosa y espasmos musculares, seguidos de somnolencia, convulsiones, confusión y posible paro respiratorio.
Los efectos cardiovasculares están relacionados con la inhibición del sistema de conducción cardíaca y la reducción de la excitabilidad y contractilidad del miocardio. Esto puede provocar una disminución del gasto cardíaco, hipotensión y cambios en el ECG que indican bloqueo cardíaco, bradicardia o taquicardia ventricular (que pueden provocar un paro cardíaco). La toxicidad importante del SNC (p. ej., convulsiones) suele ocurrir primero, pero en casos raros puede ocurrir un paro cardíaco sin precipitar efectos en el SNC.
El daño a los nervios es raro pero se determina fácilmente como resultado de la anestesia local, especialmente la anestesia epidural y espinal.
Esta lesión puede ser causada por lesión directa de la médula espinal o de los nervios espinales, síndrome de la arteria espinal anterior, inyección de sustancias irritantes o inyección de soluciones no estériles. El resultado puede ser parestesia localizada o pérdida de sensibilidad, fatiga motora, pérdida de la función de control de los esfínteres y paraplejía. En casos raros, estas lesiones pueden ser permanentes.
Informes poscomercialización
Las convulsiones después de la administración intravenosa accidental son muy raras. La solución de levobupivacaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la levobupivacaína, los anestésicos locales de amida o cualquier excipiente.
Está prohibido el uso de la solución de levobupivacaína para anestesia local intravenosa (bloqueo de Beer).
Está prohibido el uso de la solución de levobupivacaína para el bloqueo paracervical obstétrico (ver Medicación en mujeres embarazadas y lactantes).
La solución de levobupivacaína está contraindicada en pacientes con hipotensión grave, como shock cardiogénico o hipovolémico. Cuando se utiliza levobupivacaína para diversos tipos de anestesia local y regional, se deben equipar buenas instalaciones y el personal de anestesia debe estar capacitado y ser competente en las técnicas de anestesia necesarias y ser capaz de diagnosticar y tratar cualquier reacción adversa que pueda ocurrir.
El anestésico local levobupivacaína debe usarse con precaución en pacientes con función cardiovascular alterada, como arritmia grave.
Anestesia local del sistema nervioso central Para pacientes con enfermedad del sistema nervioso central existente, la anestesia intratecal o epidural puede empeorar la afección. Por lo tanto, se debe juzgar la situación clínica si se planea anestesia epidural o intratecal para estos pacientes.
Anestesia sacra
Cuando se utiliza la inyección de levobupivacaína para anestesia epidural, se debe administrar en dosis divididas (la dosis se incrementa en 3-5 ml), dejando intervalos suficientes dos veces. detectar signos de intoxicación intravascular o intratecal involuntaria.
Al inyectar grandes dosis (como anestesia epidural), se recomienda utilizar 3-5 ml de lidocaína que contenga epinefrina para realizar la prueba. Las inyecciones intravasculares inadvertidas pueden presentarse con un aumento temporal de la frecuencia cardíaca, y las inyecciones intratecales inadvertidas pueden mostrar signos de paro de la médula espinal.
Al administrar inyecciones continuas (o intermitentes) a través del catéter, también se debe aspirar la jeringa antes o durante cada inyección adicional. Incluso si no se ve sangre durante la aspiración, es posible que se realice una inyección intravenosa. Durante la anestesia epidural, se recomienda utilizar inicialmente una dosis de prueba y controlar los efectos del fármaco antes de administrar la dosis completa. La anestesia epidural con cualquier anestésico local puede provocar hipotensión y bradicardia. Se debe establecer un acceso intravenoso en todos los pacientes. Se debe disponer de líquidos, vasopresores, anestésicos anticonvulsivos, relajantes musculares, atropina y equipo de reanimación adecuados, y se deben dominar las habilidades de reanimación profesionales (ver Sobredosis).
Para grupos especiales
Pacientes frágiles, ancianos o con ataques agudos: Los pacientes frágiles, ancianos o con ataques agudos deben usar levobupivacaína con precaución (ver uso y dosis).
Insuficiencia hepática: debido a que la levobupivacaína se metaboliza en el hígado, los pacientes con enfermedad hepática o pacientes con flujo sanguíneo hepático reducido (como alcohólicos o pacientes con cirrosis) deben usar levobupivacaína con precaución (consulte Dinámica de generación de fármacos).
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria
La levobupivacaína afecta gravemente a la capacidad de los consumidores de drogas para conducir o utilizar maquinaria. Por lo tanto, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria hasta que hayan desaparecido todos los efectos de la anestesia y los efectos quirúrgicos inmediatos. Otros
Uso único. Las soluciones farmacológicas deben usarse inmediatamente después de abrir el paquete. La solución restante debe desecharse.
El diluyente de levobupivacaína debe prepararse con una solución de cloruro de sodio al 0,9 bajo operación aséptica para inyección. La solución diluida se puede usar después de colocarla a 20-22 ℃ durante 7 días. La mezcla de clonidina, morfina y fentanilo aún se puede usar después de colocarla a 20-22 ℃ durante 40 horas. Para evitar la contaminación microbiana, se recomienda su uso inmediato. En caso contrario, el usuario es responsable del tiempo y condiciones de almacenamiento.
Si se diluye levobupivacaína con una solución alcalina, se producirá precipitación. La levobupivacaína no debe diluirse con una solución de bicarbonato de sodio ni usarse simultáneamente. Además de los medicamentos anteriores (se ha confirmado que la clonidina 8,4 ug/ml, la morfina 0,05 mg/ml, el fentanilo 4 ug/ml y la solución de levobupivacaína diluida con una solución de cloruro de sodio al 0,9 son compatibles), este producto no se puede mezclar con otros medicamentos.
Si el medicamento ha pasado la fecha de caducidad marcada en el frasco del medicamento, no se puede volver a utilizar.
Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños. Embarazo
La solución de levobupivacaína está contraindicada para el bloqueo paracervical obstétrico. Según la experiencia con bupivacaína, puede producirse bradicardia fetal después del bloqueo paracervical (ver Contraindicaciones).
Actualmente no existen datos clínicos sobre el uso de levobupivacaína en el primer trimestre del embarazo. Los estudios en animales no han demostrado efectos teratogénicos de la levobupivacaína, pero se ha observado toxicidad embriofetal a dosis de exposición sistémica equivalentes a los niveles clínicos (ver Farmacología y Toxicología). Se desconocen los peligros potenciales de la levobupivacaína en humanos.
Por lo tanto, la levobupivacaína no debe usarse al comienzo del embarazo a menos que sea realmente necesario.
Sin embargo, hasta la fecha existe una amplia experiencia clínica con el uso de bupivacaína durante la cirugía obstétrica (durante el embarazo o el parto), pero no se ha demostrado toxicidad fetal de la bupivacaína.
Lactancia
No se sabe si la levobupivacaína se excreta en la leche materna. Sin embargo, al igual que la bupivacaína, la levobupivacaína puede resultar difícil de pasar a través de la leche materna. Por lo tanto, la lactancia se puede realizar después de anestesia local. Los estudios in vitro han demostrado que las isoenzimas CYP3A4 y las isoenzimas CYP1A2 median el metabolismo de la levobupivacaína. Aunque no se han realizado estudios clínicos, el metabolismo de la levobupivacaína puede verse afectado por inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol) e inhibidores de CYP1A2 (metilxantinas).
La levobupivacaína debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben fármacos antiarrítmicos con actividad anestésica local (mexiletina) o fármacos antiarrítmicos de clase III porque los efectos tóxicos de estos fármacos pueden ser acumulativos.
Actualmente no existen estudios clínicos que evalúen el uso combinado de levobupivacaína y epinefrina. La inyección intravenosa accidental de agentes anestésicos durante la anestesia local puede provocar efectos tóxicos agudos. Cuando la dosis es demasiado alta, es posible que la concentración plasmática máxima no se alcance hasta 2 horas después de la inyección (dependiendo del lugar de la inyección), por lo que los signos de toxicidad pueden retrasarse. Es posible que el medicamento tarde más en hacer efecto.
Se ha informado que el uso excesivo de anestésicos locales de acción prolongada o la inyección intravenosa inadvertida puede producir efectos adversos sistémicos, incluidos efectos cardiovasculares y sobre el sistema nervioso central.
Reacción del sistema nervioso central
Cuando se producen convulsiones, se debe inyectar tiopental sódico por vía intravenosa inmediatamente y diazepam por vía intravenosa si es necesario. El tiopental y el diazepam también deprimen el sistema nervioso central, la función respiratoria y cardíaca. Por tanto, el uso de tiopental y diazepam puede provocar asfixia. Los bloqueadores neuromusculares deben usarse sólo cuando el médico esté seguro de que mantendrán las vías respiratorias permeables y que el paciente puede ser tratado bajo anestesia general.
Si no se tratan, las convulsiones causadas por los efectos de los anestésicos locales en el corazón y la posterior hipoxia, hipercapnia y depresión miocárdica pueden provocar arritmia, fibrilación ventricular o paro cardíaco.
Efectos cardiovasculares
La hipotensión se puede prevenir o aliviar mediante la administración de líquidos y/o vasopresores antes del tratamiento. Si se produce hipotensión, se deben administrar soluciones cristaloides o coloides intravenosas y/o se debe aumentar la dosis del vasopresor (p. ej., efedrina, 5 a 10 mg). Al mismo tiempo, se deben abordar inmediatamente todas las causas coexistentes de hipotensión.
Si se produce bradicardia grave, se debe administrar 0,3-1,0 mg de atropina. Esta terapia generalmente devuelve la frecuencia cardíaca del paciente a un nivel aceptable. Las arritmias deben tratarse según sea necesario y la fibrilación ventricular debe cardiovertirse. Efectos farmacológicos
La levobupivacaína es un anestésico local de amida que puede aumentar el umbral de los potenciales de acción nerviosos, retrasar la expansión de los impulsos nerviosos y ralentizar el aumento de los potenciales de acción, bloqueando así la producción y conducción de los impulsos nerviosos. El efecto de la anestesia está relacionado con el diámetro del eje, la mielinización y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas.
Estudios toxicológicos
Genotoxicidad: No se encontró L-clobibi en la prueba de mutación bacteriana, prueba de mutación de linfoma de ratón, prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos y prueba de micronúcleo de médula ósea de ratón.
Toxicidad reproductiva: a las ratas se les administró levobupivacaína 18 mg/kg/d (según la superficie corporal, la dosis es aproximadamente la mitad de la dosis clínica máxima). La fertilidad de los padres y la descendencia no se vio afectada. Cuando se administró levobupivacaína a ratas lactantes, se detectaron pequeñas cantidades del fármaco en las ratas jóvenes. En estudios en humanos, la cinética de distribución de levobupivacaína después de la administración intravenosa fue esencialmente la misma que la de bupivacaína. Después de la administración terapéutica, las concentraciones plasmáticas de levobupivacaína dependen de la dosis y la vía de administración, ya que la absorción del fármaco en el lugar de la inyección se ve afectada por la vascularización del tejido.
No hay información disponible para pacientes con insuficiencia hepática (ver Precauciones).
Actualmente no existen datos en pacientes con insuficiencia renal. La levobupivacaína se metaboliza completamente y no hay levobupivacaína inalterada en la orina.
Varios estudios han evaluado in vitro la unión a proteínas plasmáticas de levobupivacaína en pacientes masculinos.
Los resultados muestran que cuando la concentración de levobupivacaína es de 0,1 a 1,0 μg/ml, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es superior a 97.
En estudios de farmacología clínica, la vida media promedio de la levobupivacaína inyectada por vía intravenosa (40 mg) fue de aproximadamente (80 ± 22) minutos, y la Cmax (concentración plasmática máxima) fue de (1,4 ± 0,2) μg/ml. El AUC (área bajo la curva) es (70±27)μg/min/ml.
Cuando se utilizan levobupivacaína 75 mg (0,5) y 112,5 mg (0,75) y 1 mg/kg (0,25) y 2 mg/kg (0,5) para el bloqueo del plexo braquial, se obtiene la concentración plasmática máxima media de la levobupivacaína. causa. Cuando se utilizan 112,5 mg (0,75) de levobupivacaína para uso epidural, la concentración plasmática máxima promedio y los valores de AUC son 0,58 μg/ml y 3,56 μg·h/ml respectivamente.
Después de la infusión intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio y la vida media terminal de la levobupivacaína fueron 39 l/h y 65438 ± 0,3 horas, respectivamente. Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de levobupivacaína es de 67 litros.
La levobupivacaína se metaboliza completamente y por tanto no se detecta levobupivacaína inalterada en orina ni en heces. El principal metabolito de la levobupivacaína, la 3-hidroxilevobupivacaína, se secreta en la orina en forma de ácido glucurónico y sulfato. Los estudios in vitro han demostrado que los isómeros CYP3A4 y los isómeros CYP1A2 median el metabolismo de la levobupivacaína, convirtiéndola en norbutil bupivacaína y 3-hidroxi levobupivacaína, respectivamente. Estos estudios indican que la levobupivacaína y la bupivacaína se metabolizan de manera similar.
Después de la administración intravenosa, la tasa media de recuperación total de levobupivacaína en 48 horas fue de aproximadamente 95, incluyendo 765, 438 ± 0 en orina y 24 en heces.
No hay evidencia de que la levobupivacaína se racemice in vivo. Compañía farmacéutica de Nueva York
Noruega Abbott Scandinavian Co., Ltd. Solbaervegen 5, N2418 Elverum
Suecia Solna Box 509, 169 29 Nombre: Abbott Pharmaceutical Co., Ltd. Oficina de representación de Shanghai .