Tomando como ejemplo la síntesis de eritromicina, se analizó el proceso de síntesis del metabolismo secundario.
La roxitromicina es un antibiótico altamente eficaz. El fármaco se sintetiza en dos pasos. Primero, se hace reaccionar eritromicina o tiocianato de eritromicina con clorhidrato de hidroxilamina en condiciones ácidas para formar eritromicina oxima, y luego se hace reaccionar eritromicina oxima con cloruro de metoxietoximetilo en condiciones alcalinas para formar eritromicina oxima.
Las rutas de síntesis de fármacos son la base de la industria químico-farmacéutica y tienen un impacto muy importante en la calidad del producto, los beneficios económicos y los beneficios medioambientales de la producción de fármacos. El Departamento de Biotecnología de I+D de Procesos apuesta por el desarrollo de un proceso estable, de bajo coste y adecuado para la producción a gran escala. Su equipo de I+D tiene una amplia experiencia en la optimización de procesos y el desarrollo de nuevas rutas de proceso seguras y respetuosas con el medio ambiente.
El proceso de síntesis de la roxitromicina:
La roxitromicina puede estar compuesta de trietilamina, clorhidrato de hidroxilamina, tiocianato de eritromicina (contenido ≥82%), metóxido de sodio, cloruro de metoxietoximetilo, hidróxido de sodio, metanol, La DMF (N,N-dimetilformamida) y el ácido acético glacial (todos productos industriales) se analizaron mediante un detector de espectro infrarrojo, cromatografía líquida de alta velocidad y se calculó la síntesis de acidez.
Según las condiciones anteriores, se investigó el efecto de la reacción sobre la síntesis de roxitromicina. Se encontró que la temperatura de reacción era -5ºC cuando se añadió gota a gota metóxido de sodio, y la temperatura de reacción era -10ºC cuando se añadió gota a gota la cadena lateral.
Efectos farmacológicos de la roxitromicina:
La roxitromicina se tolera mejor que la eritromicina, tiene menos efectos secundarios y tiene una vida media sérica más larga (12 horas, en sangre y la concentración más alta en el líquido tisular), y la tasa de unión a proteínas es tan alta como 90% ~ 95%.
La roxitromicina no sólo conserva la actividad antibacteriana de los primeros macrólidos, sino que también mejora sus propiedades farmacocinéticas. La roxitromicina tiene una fuerte permeabilidad y una alta concentración en el tracto respiratorio y la sangre. Puede penetrar en los fagocitos y es eficaz en el tratamiento de infecciones intracelulares como clamidia y legionella.
Su espectro antibacteriano es similar al de la eritromicina y puede utilizarse para infecciones causadas por bacterias Gram positivas, algunas bacterias Gram negativas, bacterias anaerobias, Legionella, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis y Ureaplasma urealyticum.