Introducción a la acetilspiramicina

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Estándar de farmacopea de acetilspiramicina 3.1 Nombre del producto 3.1.1 Nombre chino 3.1.2 Pinyin chino 3.1.3 Nombre en inglés 3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular 3.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) 3.5 Características 3.6 Identificación 3.7 Inspección 3.7.1 Pérdida por secado 3.7.2 Determinación de los componentes de acetilspiramicina 3.7.2.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema 3.7.2.2 Método de determinación 3.8 Determinación del contenido 3.9 Categoría 3.10 Almacenamiento 3.11 Preparación 3.12 Versión 4 Instrucciones para acetilspiramicina 4.1 Nombre del medicamento 4.2 Nombre en inglés 4.3 Alias ​​de acetilspiramicina 4.4 Clasificación 4.5 Forma farmacéutica 4.6 Efectos farmacológicos de la acetilspiramicina 4.7 Farmacocinética de la acetilspiramicina 4.8 Indicaciones de la acetilspiramicina 4.9 Contraindicaciones de la acetilspiramicina 4.10 Precauciones 4.11 Reacciones adversas de la acetil lspiramicina 4.12 Uso y dosificación de acetilspiramicina 4.13 Interacciones entre acetilspiramicina y otros medicamentos 4.14 Comentarios de expertos 5 Intoxicación por acetilspiramicina 6 Referencias Adjunto: * Otras versiones de instrucciones de medicamentos relacionadas con acetilspiramicina 1 Pinyin

yǐ xiān luó xuán méi sù 2 Referencia en inglés

acetilspiramicina [Diccionario chino-inglés Landau]

acetil espiramicina [Diccionario profesional médico Xiangya] 3 Acetil espiramicina Estándar de farmacopea 3.1 Nombre del producto 3.1.1 Nombre chino

Acetil espiramicina 3.1.2 Pinyin chino

Yixian Luoxuanmeisu

3.1.3 Nombre en inglés

Acetilspiramicina 3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular

Monoacetilspiramicina II: R1COCH3 R2H

Acetil espiramicina III simple: R1COCH2CH3 R2H

Diacetil espiramicina II: R1COCH3 R2COCH3

Diacetil espiramicina III: R1COCH2CH3 R2COCH3 3.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es una mezcla de cuatro componentes principales: monoacetil espiramicina II, monoacetil espiramicina III, diacetil espiramicina II y diacetil espiramicina III. Calculada en base seca, la potencia por 1 mg no será inferior a 1.200 unidades de acetilspiramicina. 3.5 Propiedades

Este producto es un polvo de color blanco a ligeramente amarillo y tiene un sabor amargo.

Este producto es soluble en metanol, etanol, acetona o éter, casi insoluble en agua e insoluble en éter de petróleo. 3.6 Identificación

(1) Tome este producto y el estándar de acetilspiramicina, agregue metanol respectivamente para preparar una solución que contenga 5 mg por 1 ml, como solución de prueba y solución estándar.

Según la prueba de cromatografía en capa fina (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2, Apéndice V B), tomar 10 µl de cada una de las dos soluciones anteriores y colocarlas en la misma placa de capa fina (tomar 0,6 g de gel de sílice G, añadir 0,1 mol /L de solución de hidróxido de sodio 2,5 ml, tritúrelo hasta obtener una pasta, mézclelo uniformemente y aplíquelo en una placa de vidrio de 20 cm × 5 cm. Después del secado, colóquelo a 105 ℃ para su activación durante 30 minutos. :1) como agente revelador. Después de desplegarlo, déjelo secar al aire y colóquelo en vapor de yodo para desarrollar el color. Las posiciones y colores de los cuatro puntos principales mostrados por la solución de prueba deben ser los mismos que los de los cuatro puntos principales de la solución estándar.

(2) En el cromatograma registrado bajo la determinación de los componentes de acetilspiramicina, los tiempos de retención de los cuatro picos de los componentes principales de la solución de prueba deben ser consistentes con los cuatro tiempos de retención de la solución estándar de acetilspiramicina. Los tiempos de los picos de los componentes principales son consistentes.

Puedes elegir uno de los dos elementos anteriores (1) y (2). 3.7 Inspección 3.7.1 Pérdida de peso al secar

Tome este producto y séquelo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 3,0 (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII L). 3.7.2 Determinación de los componentes de la acetilspiramicina

Determinación según cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). 3.7.2.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema

Utilice gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno; utilice una solución de acetato de amonio de 0,1 mol/l de acetonitrilo (60:40) (use ácido acético para ajustar el valor de pH a 7,2 ± 0,1) es la fase móvil; la longitud de onda de detección es de 232 nm. Tome 10 ml de la solución estándar e inyéctelos en el cromatograma líquido. El cromatograma registrado debe ser consistente con el cromatograma estándar. 3.7.2.2 Método de determinación

Tome una cantidad adecuada de este producto, péselo con precisión, agregue la fase móvil para disolverla y diluya cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 1 mg por 1 ml, mida con precisión 10 μl y inyectarlo en el cromatógrafo líquido y registrar en el cromatograma, el orden de los picos de cada componente de la acetil espiramicina es: monoacetil espiramicina II, monoacetil espiramicina III, diacetil espiramicina II y diacetil espiramicina III. Mida el área del pico y calcúlela según la siguiente fórmula. La concentración de mono y diacetil espiramicina (II y III) no debe ser inferior a 35.

Contenido de monoacetil espiramicina (Ⅱ Ⅲ)

Contenido de diacetil espiramicina (Ⅱ Ⅲ)

En la fórmula, A monoⅡ es una hélice de monoacetilo Área máxima de ​​micina Ⅱ;

Un solo Ⅲ es el área del pico de monoacetil espiramicina Ⅲ;

Un doble Ⅱ es el área del pico de diacetil espiramicina Ⅱ; >

Abis III es el área del pico de diacetil espiramicina III.

Tome otra cantidad adecuada de estándar de acetilspiramicina y mídala con el mismo método. Calcule el contenido total de los cuatro componentes de acetilspiramicina según el área del pico según el método del estándar externo. 75.

El contenido total de los cuatro componentes de la acetilspiramicina

donde AT es el área total de los picos de los cuatro componentes de la acetilspiramicina en el cromatograma del producto de prueba

AS es el área total de los cuatro picos componentes de acetilspiramicina en el cromatograma del producto estándar;

WT es el peso del producto de prueba; producto; P es el producto estándar La suma de los porcentajes de los cuatro componentes. 3.8 Determinación del contenido

Pese con precisión una cantidad adecuada de este producto, agregue etanol para disolverlo (agregue 2 ml de etanol por cada 5 mg), use agua esterilizada para preparar cuantitativamente una solución que contenga aproximadamente 1000 unidades por 1 ml y seguir el método de ensayo microbiológico de antibióticos (versión 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice XI Un método de tubo-disco o método de turbidez). 3.9 Categoría

Antibióticos macrólidos. 3.10 Almacenamiento

Sellar y almacenar en un lugar fresco, oscuro y seco.

3.11 Preparaciones

(1) ¿Tabletas de acetil espiramicina? (2) Cápsulas de acetil espiramicina versión 3.12

"Farmacopea de la República Popular China" Edición 2010 4 Instrucciones de acetil espiramicina micina 4.1 Nombre del medicamento

Acetilspiramicina 4.2 Nombre en inglés

Acetilspiramicina 4.3 Alias ​​de acetilspiramicina

Acetilspiramicina; Acetilspiramicina Acetilspiramicina 4.4 Clasificación

Antibióticos macrólidos 4.5 Forma farmacéutica;

1. Comprimidos: 0,1g, 0,2g

2. Cápsulas: 0,1g, 0,2g

3.Comprimidos con cubierta entérica: 0,1g; (potencia). 4.6 Efectos farmacológicos de la acetilspiramicina

La espiramicina es un antibiótico macrólido obtenido del medio de cultivo de Streptomyces ambofaciens. La acetilspiramicina es el éster acetato de la espiramicina. Se desacetila después de la administración oral y muestra un fuerte efecto antibacteriano. La acetilspiramicina es un potente agente bacteriostático que sólo es bactericida en concentraciones muy altas. Su mecanismo antibacteriano es el mismo que el de la eritromicina. Se une a la subunidad 50S de los ribonucleosomas bacterianos, dificulta la extensión de la cadena peptídica, afecta la síntesis de proteínas bacterianas y logra efectos antibacterianos. La actividad antibacteriana de la acetilspiramicina es similar a la de la espiramicina, pero su actividad in vitro es más débil que la de la espiramicina. El espectro antibacteriano de la acetilspiramicina es similar al de la eritromicina y su efecto antibacteriano no es tan fuerte como el de la eritromicina. Su biodisponibilidad oral también es menor que la de la eritromicina. Sin embargo, muchos Staphylococcus aureus resistentes a la eritromicina son sensibles a la acetilspiramicina. Además, la acetilspiramicina tiene un mejor efecto postantibiótico que la eritromicina. Las bacterias tenían resistencia cruzada parcial a la acetilspiramicina y la eritromicina. La acetilspiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus, estreptococos hemolíticos, neumococos, Bacillus diphtheriae, Bacillus anthracis y Clostridium, además, la acetilspiramicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Listeria, Catastrophe Lanhamella, gonococos, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bordetella pertussis, Bacteroidetes, Clostridium; perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus y Peptostreptococcus, así como Mycoplasma, Chlamydia, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii, Cryptococcus Sporaria, etc., también tienen un fuerte efecto. 4.7 Farmacocinética de la acetilspiramicina

La acetilspiramicina se ve ligeramente afectada por el ácido gástrico cuando se toma por vía oral y aproximadamente el 40% se absorbe. La acetilspiramicina se tomó por vía oral a 100 mg y 200 mg, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzaron en 2 horas, a 0,8 mg/l y 1 mg/l respectivamente. El fármaco se distribuye ampliamente después de la absorción. La concentración en orina, pus, secreciones bronquiales y tejido pulmonar es mayor que la concentración del fármaco en sangre. Además, cuando la concentración del fármaco en sangre cae al mínimo, todavía hay una concentración alta del fármaco en los tejidos. La concentración del fármaco en el organismo es relativamente alta en los pulmones, el hígado y la bilis (la concentración en la bilis puede alcanzar de 7 a 10 veces la concentración sérica). La acetilspiramicina puede penetrar en los macrófagos y también puede atravesar la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. En la meningitis, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es 65 veces mayor que la concentración en sangre. Después de la absorción, el fármaco se metaboliza primero en el hígado a espiramicina. La vida media de la acetilspiramicina es más larga que la de la eritromicina y la espiramicina y se acumula en el cuerpo después de la administración repetida. 4.8 Indicaciones de acetilspiramicina

1. Adecuado para el tratamiento de infecciones del sistema respiratorio e infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por bacterias sensibles, que incluyen: faringitis, amigdalitis, bronquitis, neumonía, pioderma, erisipela y escarlatina. etc.

2. Indicado para el tratamiento de otitis media, periodontitis, sinusitis aguda y otras infecciones bucales y otorrinolaringológicas provocadas por bacterias sensibles.

3. También se puede utilizar para tratar la toxoplasmosis. 4.9 Contraindicaciones de la acetilspiramicina

Personas alérgicas a la acetilspiramicina y otros fármacos macrólidos.

4.10 Precauciones

1. Alergia cruzada: las personas que son alérgicas a un fármaco macrólido también pueden ser alérgicas a otros fármacos macrólidos.

2. Usar con precaución: (1) Mujeres embarazadas; (2) Mujeres lactantes; (3) Personas con insuficiencia hepática.

3. El impacto de los medicamentos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: algunos pacientes pueden experimentar cambios en los niveles séricos de fosfatasa alcalina, bilirrubina, alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa después de que aumentan los valores. 4.11 Reacciones adversas de la acetilspiramicina

1. Las reacciones gastrointestinales son más leves que las de la eritromicina e incluyen principalmente náuseas, vómitos, sequedad de boca y pérdida de apetito. A menudo ocurre cuando se toman grandes dosis de medicamento y los síntomas desaparecen después de suspender el medicamento.

2. Ocasionalmente, pueden producirse erupciones cutáneas, erupciones por medicamentos y otras reacciones alérgicas.

3. Ocasionalmente presenta síntomas de mareos, dolor de cabeza, somnolencia y fatiga.

4. Ocasionalmente se ha informado de función hepática anormal (elevación temporal de las aminotransferasas). 4.12 Uso y dosificación de acetilspiramicina

1. Adultos: 0,8-1,2 g por día, tomados 3-4 veces; en casos graves, se pueden usar 1,6-2 g por día.

2. Niños: La dosis diaria es de 20 a 30 mg/kg, administrada de 2 a 4 veces. 4.13 Interacciones medicamentosas

1. Cuando se usa junto con metronidazol, tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre Bacteroides fragilis en pruebas in vitro.

2. Utilizado junto con trimetoprima, tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre Haemophilus influenzae.

3. El uso combinado con fármacos del metabolismo del citocromo P450 puede aumentar las concentraciones séricas de carbamazepina, terfenadina, ciclohexabarbital y fenitoína.

4. Cuando se administra en combinación con levodopa/carbidopa/carbidopa, se puede reducir el área bajo la curva de concentración tiempo (AUC) de levodopa. 4.14 Comentarios de expertos

Después de la administración oral, la acetilspiramicina muestra una fuerte actividad antibacteriana en el cuerpo y se distribuye rápidamente en los tejidos y fluidos corporales. La concentración más alta se encuentra en la bilis, que es de 7 a 10 veces la concentración en la sangre. , y una cierta cantidad atraviesa la barrera hematoencefálica, especialmente en la meningitis, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es mayor. Según los informes, el tratamiento de la infección por Toxoplasma gondii en mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil y su impacto en la transmisión intrauterina mostró que las tasas recientes de infección por Toxoplasma gondii en mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil fueron 11,61 y 7,81, y la IgM negativa. las tasas de conversión de mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil en el grupo de tratamiento fueron 67,16 y 70,49 respectivamente, las tasas de conversión negativa natural del grupo sin tratamiento fueron 14,29 y 13,64 respectivamente, la tasa de transmisión intrauterina del grupo de tratamiento fue 7,46; la del grupo sin tratamiento fue de 21,05, la diferencia fue muy significativa. La acetilspiramicina es un fármaco seguro y eficaz para el tratamiento de la infección por Toxoplasma gondii, que puede reducir significativamente la tasa de transmisión intrauterina. 5 Intoxicación por acetilspiramicina