¿Qué son las cefalosporinas de segunda y tercera generación?
Los antibióticos de cefalosporina se dividen en las siguientes categorías debido a diferentes características:
Las cefalosporinas de primera generación
se desarrollaron antes y tienen una fuerte actividad y espectro antibacteriano. Más específico y eficaz contra bacterias Gram positivas que contra bacterias Gram negativas. Es estable a la β-lactamasa producida por Staphylococcus aureus e inestable a la β-lactamasa producida por bacterias negativas. Aún puede ser destruida por la β-lactamasa producida por muchas bacterias Gram-negativas. Las cefalosporinas de primera generación representadas por la cefazolina (anteriormente conocida como Pioneer V) tienen las triples características de la penicilina, la penicilina resistente a enzimas y la ampicilina. Tienen una fuerte actividad contra bacterias Gram positivas como Staphylococcus aureus y Streptococcus (excepto enterococos) y son superiores a las cefalosporinas de segunda y tercera generación.
Debido a que las cefalosporinas de primera generación son menos estables frente a la β-lactamasa producida por bacterias Gram-negativas, no son tan efectivas como las cefalosporinas de segunda y tercera generación frente a bacterias Gram-negativas. Tienen buena actividad antibacteriana sólo contra Salmonella spp y Shigella Dysenteriae. Tiene ciertos efectos antibacterianos sobre Escherichia coli, Klebsiella y Citrobacter. Tiene poco efecto sobre Proteus y Aerobacillus aerogenes indol positivos. Es resistente o no tiene ningún efecto antibacteriano sobre Serratia (traducida originalmente como Serratia), Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa y Streptococcus faecalis.
Las cefalosporinas de primera generación se utilizan principalmente para infecciones bacterianas grampositivas y, a menudo, deben usarse en combinación con antibióticos aminoglucósidos para tratar infecciones bacterianas gramnegativas.
Las cefalosporinas de primera generación se pueden dividir en categorías inyectables y orales según la vía de administración: ① Cefalosporinas inyectables. La cefalotina metabólica (Pioneer No. 1) tiene fuertes bacterias antigrampositivas, pero se metaboliza rápidamente en el cuerpo, por lo que su vida media es corta (solo 0,5 horas) y su tiempo de mantenimiento es corto. La cefalosporina cefotaxima inyectable no metabolizable (Pioneer II) es la más potente contra las bacterias grampositivas. Sin embargo, debido a su alta nefrotoxicidad, han tendido a eliminarse; la cefazolina (Pioneer V) y la cefradina (Pioneer VI) son las cefalosporinas inyectables de primera generación más utilizadas en la práctica clínica. ② Cefalosporinas orales. Incluyendo cefalexina, cefradina, cefadroxilo y cefaclor, la intensidad de sus efectos antibacterianos aumenta secuencialmente.
Cefalosporinas de segunda generación
Además de conservar los efectos de las cefalosporinas de primera generación sobre las bacterias Gram positivas, son La amidasa es más estable que la de primera generación y tiene una Espectro antibacteriano más amplio que la primera generación, por lo que amplía y mejora significativamente su efecto sobre los bacilos Gram negativos. Para las bacterias Gram positivas, además de mostrar una fuerte actividad antibacteriana contra Shigella Dysenteriae y Salmonella, el efecto antibacteriano contra Escherichia coli y Pneumoniae es mejor que el de las cefalosporinas de primera generación. También tienen cierta actividad antibacteriana contra Proteobacteria y Aerobacteria, que tienen poca actividad antibacteriana contra las cefalosporinas de primera generación y tienen poca actividad antibacteriana contra Acinetobacter. No tiene actividad antibacteriana contra Pseudomonas aeruginosa y Streptococcus faecalis. Tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus y meningococos, similar a las cefalosporinas de primera generación.
Las cefalosporinas de segunda generación se pueden dividir en dos subcategorías según su estructura química, a saber, amida cefemas y cefamicinas. ①Cefemas de tipo amida. Incluye cefamandol, cefotiam y cefuroxima tipo oxima. El cefamandol es ligeramente menos activo contra las bacterias Gram positivas que la cefazolina de primera generación, pero más eficaz contra las bacterias Gram negativas que las cefalosporinas de primera generación. La actividad del cefotiam contra las bacterias Gram positivas es similar a la del cefamandol, pero su efecto antibacteriano contra los bacilos Gram negativos como Escherichia coli, Clostridium pneumoniae y Proteus mirabilis es mejor que el del cefamandol y el cefamandol. La actividad de la cefuroxima contra las bacterias Gram positivas es similar a la del cefamandol. Debido a que hay una estructura de subunidad metoxi (tipo oxima) en configuración cis en la posición 7-β, evita que las moléculas de β-lactamasa se acerquen al anillo de β-lactama, por lo que puede resistir la hidrólisis de β-lactamasa. La β-lactamasa producida por Staphylococcus aureus y algunos bacilos gramnegativos es más estable que el cefamandol. ② Cefamicinas. Entre las cefalosporinas de segunda generación se encuentran el cefmetazol, la cefoxitina y el cefotetán de las cefalosporinas (cefalosporinas de tipo metoxi). Dado que tienen un grupo metoxi en la posición 7-α, tienen propiedades duales de amplio espectro contra bacterias anaeróbicas y bacterias aeróbicas, y son relativamente estables contra β-lactamasas producidas por bacterias Gram-negativas. Las infecciones mixtas de bacterias anaeróbicas y bacterias aeróbicas son más comunes en cirugía, obstetricia y ginecología, y las cefamicinas son dignas de elección. La actividad de estas cefalosporinas de tipo 7-α metoxi contra Serratia marcescens, Proteus indol positivo, bacilos gramnegativos resistentes a β-lactámicos y Bacteroidetes anaeróbicos es mayor que la actividad sin homólogos de 7-alfa metoxi.
En comparación con las cefalosporinas de tipo oxima, las cefalosporinas de tipo metoxi tienen mayor resistencia a la hidrólisis por la cefalosporinasa y también tienen actividad inhibidora contra esta enzima. Entre las cefalomicinas, el cefmetazol es superior a la cefoxitina tanto en espectro antibacteriano como en actividad antibacteriana.
Las cefalosporinas de tercera generación
son estables frente a una variedad de β-lactamasas y tienen una importante actividad antibacteriana frente a bacterias Gram positivas y Gram negativas. En comparación con la primera y segunda generación, tiene un espectro antibacteriano más amplio y una actividad antibacteriana más fuerte. Especialmente tiene un amplio espectro antibacteriano y un fuerte efecto antibacteriano contra los bacilos gramnegativos. Algunas variedades también tienen buenos efectos antibacterianos contra Pseudomonas aeruginosa o Bacteroides fragilis.
Además de su alta actividad antibacteriana frente a Shigella Dysenteriae y Salmonella, también tienen importantes efectos antibacterianos frente a Escherichia coli, Pneumoniae, Proteus y Aerobacillus aerogenes. Su actividad antibacteriana es mejor que la de las cefalosporinas de primera y segunda generación. También tienen buenos efectos antibacterianos contra Serratia spp. Las cefalosporinas de tercera generación son generalmente sensibles o moderadamente sensibles a Staphylococcus aureus productores y no productores de enzimas. Aunque su actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus no es tan fuerte como la de las cefalosporinas de primera y segunda generación, todavía se encuentra dentro del rango efectivo. También tienen poca actividad antibacteriana contra Streptococcus faecalis. Muestra una actividad antibacteriana extremadamente destacada contra los meningococos.
Las cefalosporinas de tercera generación se pueden dividir en tres subcategorías según su estructura química: ① Cefemas de tipo amida. Incluyendo dos tipos: paracetamol y piperazina. Las cefalosporinas de tipo amoxima incluyen cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona y ceftazidima. Debido al grupo aminotioxima, es estable frente a la β-lactamasa. Los primeros cuatro tienen un amplio espectro antibacteriano y un fuerte efecto antibacteriano, mientras que la ceftazidima tiene un fuerte efecto anti-Pseudomonas aeruginosa debido a su grupo carboxilo. Entre las cefalosporinas, la ceftazidima tiene la actividad anti-Pseudomonas aeruginosa más fuerte y su efecto es mayor que el de la cefoperazona. La ceftriaxona es una cefalosporina de acción prolongada. La cefoperazona tipo piperazina tiene un amplio espectro antibacteriano y tiene efectos anti-Pseudomonas aeruginosa, pero su estabilidad a la β-lactamasa es más débil que la del paracetamol y los metilaminotipos. ② Cefamicinas. Incluyendo cefminox, etc., que tiene propiedades antianaeróbicas y aeróbicas. En comparación con la cefalosporina cefmetazol de segunda generación, tiene un efecto más fuerte contra las bacterias gramnegativas y un espectro antibacteriano más amplio, pero no es eficaz contra Staphylococcus aureus. La actividad bacteriana es baja. ③ Oxicefamicina. La latacefalosporina, que también es una cefalomicina, tiene efectos duales de amplio espectro contra bacterias anaeróbicas y aeróbicas y es estable contra la β-lactamasa, pero a veces tiene reacciones adversas de sangrado, por lo que se sintetizó flumocefalosporina. En comparación con la latacefalosporina, esta última tiene menor actividad contra Staphylococcus aureus, mientras que la primera tiene una alta actividad contra diversas bacterias, especialmente Staphylococcus aureus resistente a la meticilina. Eso sí, ambos tienen menor actividad frente a Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas de cuarta generación
Se trata de una nueva variedad de cefalosporinas que ha aparecido en los últimos años y que presenta una buena estabilidad frente a una variedad de β-lactamasas. En comparación con las cefalosporinas de tercera generación, el efecto antibacteriano contra las bacterias grampositivas ha mejorado mucho (pero aún no es tan fuerte como las cefalosporinas de primera y segunda generación), y el efecto contra las bacterias gramnegativas no es peor que el de las cefalosporinas de tercera generación. Se puede observar que este tipo de antibióticos tiene un espectro antibacteriano extremadamente amplio y tiene fuertes efectos antibacterianos sobre una variedad de bacterias Gram positivas (incluidas las bacterias anaeróbicas) y bacterias negativas (incluidas las bacterias anaeróbicas). En la actualidad, los antibióticos se utilizan generalmente como medicamentos antibacterianos de tercera línea (categoría de uso especial) en mi país para tratar infecciones mixtas de múltiples bacterias o enfermedades causadas por infecciones causadas por bacterias multirresistentes. Los medicamentos representativos incluyen cefpiroma, cefazolina, etc. Sin embargo, debido al abuso de antibióticos, han comenzado a aumentar las bacterias resistentes a las cefalosporinas de cuarta generación, como Acinetobacter baumannii y Pseudomonas aeruginosa, que han mostrado alta resistencia.