¿Qué son los inhibidores de la serina proteasa?

El Factor Xa es una serina proteasa que rompe los enlaces peptídicos de las proteínas grandes y las convierte en proteínas pequeñas.

En los mamíferos, las serina proteasas juegan un papel importante, especialmente en los sistemas de digestión, coagulación y complemento.

Mecanismo de acción:

A través de la cadena de residuos de aminoácidos adyacentes, el residuo de serina se activa en el centro activo, y el grupo hidroxilo activado sufre una reacción nucleofílica con el átomo de carbono de el enlace peptídico. Una vez que se rompe el enlace peptídico, el carbono del grupo acilo se esterifica y el extremo nitrógeno del enlace peptídico se libera. Durante la reacción de hidrólisis, se libera el producto del extremo carbono conectado a la enzima. La reacción está completa.

Información ampliada:

Los inhibidores del factor Xa pueden bloquear la coagulación intrínseca e inhibir la aparición de la coagulación exógena. El factor Xa es el componente limitante de la velocidad en la generación de trombina. Debido a la amplificación de las señales biológicas durante la reacción en cascada de la coagulación sanguínea, una molécula inhibidora del factor Xa puede inhibir los efectos fisiológicos de 138 moléculas de trombina.

Andexxa es una forma modificada de la molécula del factor Xa humano, una enzima que ayuda a la coagulación de la sangre. Andexxa funciona como señuelo para los inhibidores del factor Xa orales e inyectables, que se dirigen al factor Xa y se unen a él, lo que les permite ejercer sus efectos anticoagulantes.

Cuando Andexxa se administra a un paciente con hemorragia relacionada con el inhibidor del factor Xa, se une al inhibidor del factor Xa y evita que inhiba la actividad del factor Xa y revierte los efectos anticoagulantes del inhibidor.

Enciclopedia Baidu-Serina proteasa