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Tutorial de farmacología: resistencia bacteriana a los antimicrobianos

(1) Concepto

La resistencia bacteriana a los fármacos antibacterianos también se denomina resistencia a los medicamentos.

1. Resistencia intrínseca: Es la resistencia determinada por genes cromosómicos bacterianos y transmitida de generación en generación, como la resistencia de las enterobacterias a la penicilina.

2.Resistencia adquirida a los medicamentos: se refiere a la reducción o desaparición de la sensibilidad de las bacterias a los medicamentos después del contacto repetido con ellos. La mayoría están mediadas por plásmidos, pero también pueden estar mediadas por cromosomas. El primero es más significativo clínicamente. Por ejemplo, Staphylococcus aureus es resistente a la penicilina.

Nota: Resistencia a los medicamentos: Los patógenos y las células tumorales son menos sensibles a los medicamentos.

Tolerancia: La sensibilidad del organismo a los fármacos se reduce.

(2) Mecanismo de resistencia a los medicamentos

1. Producción de enzimas inactivadoras

Enzimas hidrolíticas: como la β-lactamasa, pueden abrir las penicilinas y las cefalosporinas. -el anillo lactama en la estructura molecular de las bacteriocinas hace que los medicamentos sean ineficaces;

Sintasa (enzima de pasivación): como acetilasa, fosforilasa, nucleotidasa, etc. , el grupo químico correspondiente se puede combinar con la molécula del fármaco para inactivar el fármaco.

2. Cambiar el objetivo de acción del fármaco

① Las bacterias resistentes a los medicamentos pueden cambiar la estructura de la proteína objetivo de modo que el fármaco no pueda unirse a la proteína objetivo. son resistentes a la rifamicina;

②Aumentar el número de proteínas objetivo, como el MRSA resistente a la meticilina

③Generar nuevas proteínas objetivo resistentes a los medicamentos con baja afinidad por los antibióticos, como la meticilina-. Los cocos de vid resistentes son resistentes a los β-lactámicos.

3. Reducir la permeabilidad de la membrana celular

Los cambios en la estructura de la membrana externa bacteriana y la configuración de las porinas dificultan la penetración de los fármacos en el interior de la bacteria por ejemplo, Las bacterias son resistentes a los β-lactámicos. Mecanismos de resistencia a los antibióticos, tetraciclinas y cloranfenicol.

4. Función de bomba de transferencia activa

Algunas bacterias resistentes a los medicamentos tienen bombas de transferencia activas que pueden bombear los medicamentos que ingresan a las bacterias fuera del cuerpo. resistencia. .

5. Las bacterias cambian las rutas metabólicas

Si las bacterias son resistentes a las sulfas, producirán una gran cantidad de ácido paraaminobenzoico (paba) o utilizarán directamente ácido fólico para generarlo. dihidrofolato.