Se está fabricando el nuevo medicamento NMT5, que puede hacer que el COVID-19 "se mate a sí mismo".
El COVID-19 normalmente se adhiere al receptor ACE2 humano e infecta las células, pero este medicamento puede unirse al COVID-19. Cuando un virus se acerca a una célula, el fármaco adjunto puede alterar temporalmente el receptor ACE2 humano, lo que significa que el camino del virus hacia la célula se bloquea y ACE2 puede funcionar normalmente sin el virus.
“La originalidad de este medicamento es que en realidad estamos atacando al virus que está dentro de nosotros mismos”, dijo Stuart Lipton, autor principal del artículo. “Usamos pequeñas bombas moleculares para armarlo con tau y, en última instancia, evitar que se desarrolle. infectando nuestras células".
Lipton y su equipo probaron una biblioteca de compuestos que eran similares en estructura general a la memantina pero que cubrían otros adicionales. "Ojivas" farmacológicas. Señalaron que el fármaco candidato llamado NMT5 tiene dos características clave: primero, reconoce y se adhiere a los agujeros en la superficie del COVID-19, y segundo, utiliza fragmentos de nitroglicerina como ojivas para modificar químicamente la ACE2 humana. Esto podría convertir al virus en un vehículo de propagación autodestructivo.
Cuando el virus se propaga por el cuerpo, NMT5 puede unirse firmemente a las nuevas partículas de coronavirus; cuando el virus se acerca a las células infectadas con ACE2, NMT5 agregará un "grupo nitro" al receptor. Cuando ACE2 se modifica de esta manera, su estructura cambia temporalmente (durante unas 12 horas) de modo que el COVID-19 ya no puede unirse a él, previniendo así la infección.
El equipo investigador caracterizó y probó NMT5 en células y animales aislados. En experimentos de cultivo celular, los investigadores probaron mutantes de Omicron para determinar su unión al receptor ACE2 humano y el fármaco bloqueó el 95% de la unión viral. En hámsteres con COVID-19, NMT5-5 redujo los niveles virales a 1/100, lo que eliminó el daño vascular en los pulmones de los animales y alivió la inflamación. También se ha demostrado que el fármaco es eficaz contra más de una docena de otras variantes de COVID-19, incluidas las variantes alfa, beta, gamma y delta.
Los investigadores dicen que esperan que el compuesto siga siendo eficaz incluso cuando surjan nuevas variantes porque no depende de atacar las partes del virus que normalmente mutan.
Actualmente, el equipo está fabricando otra versión del fármaco para evaluar los efectos para uso humano, además de realizar pruebas adicionales de seguridad y eficacia en animales.
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