¿Cuáles son las características del β-metoxiacrilato?

Los fungicidas de β-metoxiacrilato se derivan de las estrobilurinas, que son antibióticos naturales con actividad bactericida, por lo que también se les llama fungicidas de estrobilurinas. Desde 1969, Musilek et al. descubrieron la actividad bactericida de un antibiótico llamado estrobilurina en hongos. Después de más de 20 años de investigación sobre optimización estructural, los científicos han logrado un gran éxito en el desarrollo de este tipo de fungicida. Syngenta y BASF registraron por primera vez amici (azoxistrobina) y bensulfurón (trioxistrobina) en Alemania en 1996 para la prevención y el tratamiento del mildiú polvoriento del trigo y el tizón de las hojas. En el año 2000, sólo Amici había registrado más de 400 enfermedades fúngicas en más de 100 cultivos en todo el mundo. Amiciyida y Tribebe han establecido un récord histórico de ventas anuales consecutivas de más de 400 millones de dólares estadounidenses para una sola variedad, ocupando el tercer y quinto lugar respectivamente después del glifosato y el imidacloprid, estableciendo un nuevo punto de referencia para los fungicidas después de los fungicidas triazol. Un nuevo hito en la historia. de desarrollo. Los fungicidas de metoxiacrilato tienen ventajas sobresalientes: ① alta selectividad, seguros para casi todos los cultivos y ecología, y en línea con los requisitos humanos para el medio ambiente (2) actividad antibacteriana particularmente eficiente y de amplio espectro, eficaz contra oomicetos, ascomicetos, basidiomicetos y hongos; tiene alta actividad bactericida, que está en línea con la estrategia integral de prevención y control ③ Tiene efectos protectores, de erradicación, antiesporulación y terapéuticos, y está en línea con la política de protección vegetal orientada a la prevención (4) Tiene buena; Propiedades internas de adsorción, transporte y difusión, entre las cuales la distribución de amici en las plantas es mejor que la de los fungicidas de triazol, y puede difundirse en el dosel de la planta a través de la fase gaseosa ⑤ El objetivo es único y no hay resistencia cruzada con; otros fungicidas existentes; ⑥ Puede retrasar significativamente el envejecimiento de las plantas, promover el crecimiento de las plantas y mejorar el rendimiento y la calidad de los productos agrícolas.

El mecanismo de acción único de los fungicidas de metoxiacrilato determina el tipo y efecto del control de enfermedades de las plantas, que no solo depende de las características físicas, químicas y biológicas del propio fungicida, sino que también depende de las interacciones del fungicida. entre patógenos y huéspedes. Los fungicidas de metoxiacrilato actúan principalmente sobre la respiración mitocondrial de los hongos, destruyendo la síntesis de energía, inhibiendo así el crecimiento de los hongos o matando los gérmenes. El fármaco se une al sitio Q0 de Cytb en el complejo III (complejo Cytbc1) de la cadena de transporte de electrones mitocondrial, bloqueando el flujo de electrones desde el complejo Cytbc1 a Cytc. Por lo tanto, los fungicidas de metoxiacrilato o estrobilurinas también se denominan inhibidores de Q0, o Q0I para abreviar. Recientemente, se descubrió que el mecanismo de acción de la oxazolidinona imidazolinona y la oxazolidinona también inhibe el sitio Q0, por lo que estos dos fungicidas también se clasifican como metoxiacrilatos. La evolución biológica adaptativa de los hongos a la interrupción de la transferencia de electrones en la cadena respiratoria es la existencia de la vía respiratoria alternativa. Sólo hay un complejo clave de oxidasa alternativa (AOX) en la vía respiratoria alternativa. AOX tiene expresión endógena o inducible en diferentes hongos, por lo que los fungicidas de metoxiacrilato son menos efectivos contra hongos con expresión endógena de AOX, como Botrytis cinerea y la mancha negra del plátano. Los mecanismos que inducen la expresión de AOX en hongos son complejos, pero se sabe que el aumento de las concentraciones de radicales superóxido en algunas células fúngicas puede inducir la expresión de AOX. Por lo tanto, los eliminadores de radicales superóxido pueden mejorar o prolongar la actividad antibacteriana de los fungicidas de metoxiacrilato. Asimismo, se sabe que en el metabolismo de algunas plantas están presentes flavonoides y otras sustancias. Estas sustancias tienen el efecto de inhibir la actividad AOX, por lo que los fungicidas de metoxiacrilato pueden mostrar una mayor actividad antibacteriana en las plantas que in vitro contra ciertos hongos.

En los primeros días del desarrollo y uso de fungicidas de metoxiacrilato, la investigación sobre el riesgo de resistencia se consideraba un riesgo moderado de resistencia. De hecho, tras dos años de aplicación, este fungicida ha desarrollado resistencia y su efecto de control ha disminuido significativamente. Por ejemplo, la aparición de resistencia al mildiú polvoriento en el trigo y la cebada se informó un año después de la aplicación práctica de acetostrobina. En el año 2000, los conidios resistentes representaban entre el 2% y el 99% de la flora patógena de campo en el norte de Alemania, el norte de Francia y el Reino Unido. En 1999 también se detectaron en Japón cepas resistentes al mildiú polvoriento y al mildiú velloso en pepinos y melones. La resistencia a la mancha foliar del trigo, la roya parda y la mancha foliar reticulada es relativamente lenta. En la actualidad, además del agente único, los fungicidas de metoxiacrilato se mezclan con otros tipos de fungicidas, lo que se convertirá en la tendencia de desarrollo de este tipo de fungicidas. En 2001, Bayer desarrolló una mezcla "trifloxistrobina + propiconazol"; en 2004, Syngenta también lanzó una mezcla "azoxistrobina + propiconazol".

Hasta el momento se han registrado miles de patentes de invención sobre fungicidas de metoxiacrilato, y se han comercializado 8 variedades, entre ellas azoxistrobina, azoxistrobina, azoxistrobina, fenoxibencilamina, picoxistrobina, azoxistrobina, fluoxastrobina, dimetoxistrobina. Aún quedan muchas variedades en desarrollo antes de salir al mercado.